波齐替尼 (Poziotinib)是一种口服、不可逆的泛HER TKI,在非小细胞肺癌(NSCLC)中,20外显子ERBB2/HER2 插入突变发生率为2%~5%,并且多发生于不吸烟、女性、腺癌患者。临床前研究结果显示,波齐替尼对于EGFR和20外显子HER2插入突变肿瘤细胞显示出一定抗肿...
波齐替尼 (Poziotinib)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT 和ERK.波齐替尼(Poziotinib)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发...
波齐替尼 (Poziotinib )是一种不可逆的泛ErbB抑制剂,对HER1、HER2和HER4基因突变具有活性。EGFR和HER2 20外显子插入突变癌细胞在临床前研究中证实对波齐替尼敏感,这与其他只对EGFR 20外显子突变的EGFR酪氨酸激酶抑制剂不同。ZENITH 20研究旨在探索...
波齐替尼 作为先前治疗过的具有HER2外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的潜在治疗选择。此前,在2021年3月,FDA已经授予波齐替尼快速通道指定,用于接受过先前治疗的HER2外显子20突变患者。 该申请得到了2期ZENITH20试验队列2的...
2%-5%的非小细胞肺癌(NSCLC)存在HER2外显子20插入突变,目前这类罕见突变患者没有靶向治疗药物获批,ADC药物T-DXd(DS-8201a)在临床研究中展现较好的疗效,然而耐药不可避免。JCO报道 波齐替尼 后线治疗HER2外显子20 插入突变NSCLC的研究,显示 波齐替...
HER2插入突变作为NSCLC的罕见突变类型,目前尚无特异性靶向治疗药物获批。本研究旨在探究 波齐替尼 在HER2插入突变NSCLC后线治疗中的临床疗效,结果证实,波齐替尼对于上述患者显示出显著抗肿瘤活性,有望给患者带来新的治疗选择。在非小细胞肺癌(NSCLC...
波齐替尼 (HMB781-36B)是一种可口服的、不可逆的共价TKI.尽管波齐替尼与阿法替尼和达克替尼具有相似的喹唑啉主链,但由于药物的体积更小、卤化增加和药物的灵活性,波齐替尼可以规避由HER2或EGFR外显子20插入引起的药物结合口袋中的空间位阻。使用体外...
波齐替尼 是一种不可逆的泛ErbB抑制剂,既往的临床研究已证实它对HER2 20ins突变的肿瘤细胞具有一定的抗肿瘤活性。本研究是ZENITH20研究的队列2研究,旨在评估波齐替尼在HER2 20ins突变的经治NSCLC患者中的疗效和安全性。 ZENITH20研究是一项多中心、多...
HER2插入突变作为NSCLC的罕见突变类型,目前尚无特异性靶向治疗药物获批。本研究旨在探究 波齐替尼 在HER2插入突变NSCLC后线治疗中的临床疗效,结果证实,波齐替尼对于上述患者显示出显著抗肿瘤活性,有望给患者带来新的治疗选择和补充。 在非小细胞...
权威的学术期刊《自然-医学》,发表了美国MD安德森癌症中心头颈胸肿瘤科主任John Heymach教授领衔的重磅研究成果,研究证明:波奇替尼可能是EGFR和HER2基因20号外显子插入突变的克星,这一发现瞬间引起了医学界的轰动,其实在2017年10月15-18日,在日本横滨...
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