吉瑞替尼 (gilteritinib)是一种抑制包括类FMS酪氨酸激酶3在内的多种受体酪氨酸激酶的小分子药物。吉瑞替尼能抑制外源性细胞中的FLT3受体信号传导和增殖和表达，包括FLT33-ITD,酪氨酸激酶域突变（TKD）FLT3-ITD-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,从而诱导表达FLT3-...
吉列替尼 联合诱导巩固化疗治疗新诊断急性髓系白血病的1期研究最终结果显示：吉列替尼联合诱导巩固化疗对新诊断的急性髓系白血病具有良好的耐受性。在FLT3mut+患者中，不论蒽环类药物的种类或吉列替尼的给药方案，均观察到良好的抗白血病反应，基因突变清除...
AML是成年人最常见的白血病类型之一，其特征为髓系细胞的异常增生和分化，在老年人中更为常见，伴随着严重的并发症和高死亡率。据流行病学家估计，到2029年，全球AML患者数量将以年增长率（AGR）2.51%的速度增至90264例。在预测期内，中国城镇的贡献率最高，...
ADMIRALIII期研究(NCT02421939)对诱导化疗难以治愈或首次复发未治疗的FLT3突变阳性的AML（FLT3-ITD和/或FLT3-TKDD835或I836突变）成年患者，随机（2：1）分配接受连续28天（1个周期）的 吉列替尼 （120mg/d）或预先随机化选择的SC:低剂量阿糖胞苷（LoDAC...
2021年2月4日，适加坦（富马酸 吉瑞替尼 片）通过中国国家药品监督管理局（NMPA）审批，用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性AML,标志着中国FLT3突变型AML患者迎来首个靶向治疗药物，开启靶向治疗新时代。FLT3基因突变是急性髓系白血病（AML）最常见的基...
吉列替尼 是一个由Astellas Pharma，Inc.（日本东京）合成和开发的吡嗪羧酰胺衍生物。计算模型研究表明，该药物与ATP结合位点结合，并与F691看门残基相互作用。吉列替尼属于I型激酶抑制剂，通常不受激活环（activation loop）中突变的影响（例如D835的突变）...
吉瑞替尼 是近年研发的二代FLT3抑制剂，是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性（R/R）AML的FLT3抑制剂。它可对FLT3和AXL进行双重抑制，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并可同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。在2019年进行的ADMIRA...
安斯泰来（Astellas）近日宣布，比较靶向抗癌药Xospata（适加坦，通用名： 吉瑞替尼 ，gilteritinib）与化疗治疗复发（疾病复发）或难治性（治疗耐药）FLT3突变阳性（FLT3mut+）急性髓性白血病（AML）患者的COMMODORE 3期验证性试验（NCT03182244）在预先指...
吉瑞替尼 是一种口服选择性FLT3激酶抑制剂，对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）2种不同的突变具有抑制作用。在美国，FDA已于2018年11月批准了吉瑞替尼上市，用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病成人患者...
吉瑞替尼 是一款FMS样FLT3抑制剂，对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）2种不同的突变具有抑制作用。在美国，FDA已于2018年11月批准了吉瑞替尼上市，用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病成人患者。这些患...
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