胆道癌(BTC)是由胆道上皮细胞引起的癌症，在解剖学上被细分为肝内胆管癌、肝外胆管癌和胆囊癌。BTC的发病率逐年攀升，与肥胖和代谢综合征等病因风险因素的全球趋势一致，同时认识和诊断专业知识也在提高。大多数患者在诊断时处于晚期，预后一般较差。接...
考比替尼 是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中，...
卡比替尼 是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭和存活其促进细胞增殖。...
Cobimetinib( 卡比替尼 )是选择性MEK（又被成为MAPKK）抑制剂，通过抑制MEK,抑制RAS-RAF-MEK-ERK信号通道 及其相关基因表达，引起细胞的凋亡。Combimetinib可以与BRAFV600E抑制剂联用用于多种肿瘤的治疗，威罗菲尼是一种可影响同一通路中不同部分的BRAF...
卡比替尼 是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。卡比替尼指在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。...
卡比替尼 (GDC-0973,RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50为4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。卡比替尼可诱导凋亡。组织细胞增生症是一个影响儿童和成人的血液疾病家族。据...
2020年肺癌靶向治疗会议（TTLC2020）在美国加州圣莫尼卡2月19日至22日举行。研究人员在会议上公布了一项研究的临床数据，该研究旨在评估阿特珠单抗联合MEK抑制剂 考比替尼 治疗晚期或转移性实体瘤的安全性与有效性，此次报告的是非小细胞肺癌患者的数据...
2021年2月1日，欧洲肿瘤内科学会《肿瘤学报》在线发表COLET研究报告，探讨了 考比替尼 ＋紫杉类化疗±阿替利珠单抗一线治疗晚期三阴性乳腺癌患者的有效性和安全性。 对于缺乏靶向治疗药物且无法手术的晚期三阴性乳腺癌，化疗仍为主要治疗方法。不过...
FDA批准了 考比替尼 治疗组织细胞肿瘤成人患者，试验结果表明，考比替尼使得76.9%的患者从PET影像上看，肿瘤大幅度缩小。近日，美国FDA批准了考比替尼 (Cotellic)，治疗组织细胞肿瘤成人患者，包括Erdheim-Chester病、Rosai-Dorfman病以及朗格汉斯细胞组织细...
考比替尼 口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。 一项随机、双盲、安慰剂对照的试...
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