美国食品药品监督管理局(FDA)已批准口服MEK抑制剂Cobimetinib(Cotellic)用于治疗患有被称为组织细胞肿瘤(HN)的血液疾病家族的成年患者。这些疾病包括Erdheim-Chester病、Rosai-Dorfman病和朗格汉斯细胞组织细胞增生症。Cobimetinib是一种MEK1和MEK2的口服抑...
考比替尼 Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细...
考比替尼 是一种癌症药物,可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。考比替尼是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 考比替尼...
美国FDA批准了 考比替尼 治疗组织细胞肿瘤成人患者,试验结果表明,考比替尼使得76.9%的患者从PET影像上看,肿瘤大幅度缩小。近日,美国FDA批准了考比替尼 (Cotellic),治疗组织细胞肿瘤成人患者,包括Erdheim-Chester病、Rosai-Dorfman病以及朗格汉斯细胞组...
考比替尼 (Cobimetinib)是一种激酶抑制剂,由罗氏公司与Exelixis公司合作开发。该药物拟与另一种罗氏药物威罗非尼联合用于BRAF基因突变肿瘤患者。BRAF可以让黑色素瘤细胞生长。大约一半的黑色素瘤会有这种基因突变,这也是药物靶点。 在一项试验中...
考比替尼 (Cobimetinib)是一种MEK抑制剂,可阻断MAP激酶通路,在细胞周期调控中起重要作用。考比替尼(卡比替尼)是一种黑色素瘤靶向药物,也是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。可与维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切...
尽管最近黑色素瘤的治疗取得了进展,但仍然迫切需要改善CNS转移患者的预后。迄今为止,评估免疫疗法和靶向疗法的颅内活性的研究仅包括数量有限的有症状的CNS转移患者。2期Tricotel研究的队列2评估了阿替利珠单抗+ 考比替尼 +维莫非尼对BRAFV600突变的黑色素...
TAPUR是一项II期篮子试验,评估市售靶向药物在晚期癌症和已知是药物靶标的基因组改变患者中的抗肿瘤活性。报告了一组接受 考比替尼 (C) 加维莫非尼 (V) 治疗的BRAF突变结直肠癌 (CRC) 患者的结果。 符合条件的患者有晚期结直肠癌,没有标准治疗方...
考比替尼 (Cotellic)是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信...
考比替尼 是一种撕裂原活化蛋白质酶细胞外号调节酶,MeK1和MeK2的可逆抑制剂,主要是通过口服的方法来进行使用,能够用于部分基因突变的黑色素瘤患者,并且在临床试验中的效果相对比较不错。 【考比替尼Cotellic适应症】 (1)考比替尼Cotellic...
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