考比替尼 是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细胞增殖。...
胆道癌是一种高度恶性肿瘤,起源胆管上皮细胞,可发生于毛细胆管至胆总管的任何部位,病变易侵犯胆管壁及周围肝组织、血管、神经和淋巴组织,因此胆道癌通常被称为癌王。胆道癌的病因可能与先天性胆道畸形、先天性胆总管囊肿、胆管结石、寄生虫和慢性炎...
考比替尼 (卡比替尼)是一种口服小分子MEK拟制剂:考比替尼(卡比替尼)是有效、选择性、可口服的MEK抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。2015年考比替尼(...
美国食品药品监督管理局(FDA)批准了阿特珠单抗(atezolizumab)联合 考比替尼 (cobimetinib)与威罗菲尼(vemurafenib),用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 在一项纳入514例患者的双盲、随机(1:1)、安慰剂对照、多中心...
考比替尼 是什么呢?它是罗氏基因公司的一种靶向MEK靶点的靶向药物。这个药物被批准用于BRAF基因V600E位点突变的晚期黑色素瘤。罗氏公司的PD-L1抑制剂阿特珠单抗的作用机理如下,该药物可以通过与PD-L1结合,阻断肿瘤细胞对T细胞的抑制作用,让免疫T细...
2015年8月27日, 考比替尼 (Cobimetinib)作为小分子MEK抑制剂被瑞士药管局(Swissmedic)批准。同年11月10日FDA批准Cobimetinib联合威罗非尼(Vemurafenib)用于治疗BRAF V600E或者V600K的不能手术切除或转移的晚期黑色素瘤患者。随后NCCN临床推荐Vemu...
考比替尼 (Cobimetinib)商品名Cotellic,是由Exelixis和Genentech(Roche)罗氏开发的MEK抑制剂。2015年11月,美国食品和药物管理局批准考比替尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤,与佐博伏(维莫非尼)vemurafenib(Zelboraf)联...
黑色素瘤是具备侵袭性和危险性的皮肤癌。它在形成皮肤细胞的皮肤细胞中形成,如果没有及早诊断,癌症可能会扩散到身体的其他部位。美国FDA批准 考比替尼 与vemurafenib联合使用,以治疗已经扩散到身体其他部位或不能通过手术去除的晚期黑素瘤,并且具有某种...
考比替尼 (Cotellic)被批准与威罗菲尼联合用于BRAF V60OE或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。考比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人...
考比替尼 Cotellic是一种激酶抑制剂,适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E或V600K突变,与威罗菲尼联用的治疗。 罗氏旗下基因泰克研发的MAPK细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂考比替尼可能提高癌细胞对紫杉类化疗药物和免疫细胞程序...
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