卡马替尼 Capmatinib是一种口服、强效、选择性MET抑制剂,可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。此前,FDA已授予Capmatinib两个突破性药物资格(BTD):(1)一线治...
卡马替尼 是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,相较于其它的抑制剂,卡马替尼是针对MET靶点的抑制剂中效果最好的。2020年5月7日,美国食品药品监督管理局批准MET抑制剂卡马替尼上市,用于治疗携带MET外显子14跳跃性突变的晚期非小细胞肺癌...
2022年4月24日,欧洲药品管理局人用药品委员会(CHMP)建议批准capmatinib(Tabrecta, 卡马替尼 )作为单一药物用于患有晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。这些患者具有METex14跳跃性改变,并且在既往免疫疗法和/或以铂类为基础的化疗后需要全身治疗。 ...
卡马替尼 (CAPMATINIB)是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂(也称为肝细胞生长因子受体(HGFR)),具有潜在的抗肿瘤活性,在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,MET外显子14跳跃突变发生率为3-4%,而MET扩增发生率为1-6%。卡马替尼是MET受体的选择性抑制剂,已...
肝内胆管癌(iCCA)是继肝细胞癌之后第二常见的肝脏肿瘤。对于转移性或不可切除胆管癌,推荐一线治疗方案是吉西他滨联合疗法,最常见的是吉西他滨联合顺铂。目前,FOLFOX方案是标准二线治疗方案,基于ABC-06试验,与积极症状控制治疗相比,生存状况有所...
卡马替尼 是一种激酶抑制剂。盐酸盐的相对分子质量为503.36 g/mol,游离碱的相对分子质量为412.43 g/mol。卡马替尼是一种黄色粉末,pKa1为0.9(计算值),pKa2为4.5(实验值)。在pH 1和2的酸性水溶液中,盐酸卡马替尼微溶,在中性条件下溶解度进一步降低。...
卡马替尼 (CAPMATINIB)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,达到抗肿瘤活性。Capmatinib选择性地与c-Met结合,从而抑制c-Met磷酸化并破坏c...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET...
Tabrecta是一种活性药物成分为capmatinib( 卡马替尼 )的药物,这是一款靶向MET激酶的抑制剂,包括MET外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加,促进癌细胞增殖和存活。 在美...
欧洲药品管理局人用药品委员会(CHMP)建议批准 卡马替尼 作为单剂用于治疗携带METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,以及在之前的免疫疗法和/或铂类化疗后需要进行系统治疗的患者。 该积极意见是基于2期GEOMETRY mono-1试验(NCT0241413...
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