康奈非尼 是一种激酶抑制剂，与binimetinib联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 COLUMBUS-AD是一项开创性的研究，旨在评估与安慰剂相比，BRAF和MEK抑制剂 康奈非尼 Braftovi(Encorafe...
康奈非尼 Braftovi（Encorafenib）是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF. 康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降...
结直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤，严重威胁着人类的健康。其中，约5%-10%的转移性结直肠癌（mCRC）患者存在BRAF突变，国内资料显示晚期结直肠癌BRAF突变发生率为5%左右。最常见的类型为BRAF V600E突变，约占BRAF突变中的90%，这类患者预后差，既往常规治...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。 【药物相互作用】 1.强效或...
结直肠癌(CRC)是全球常见癌症，2020年新发病例190万，死亡病例近93.5万。我国CRC发病率、死亡率与全球趋势相同，均较过去显著升高，且年轻化趋势明显。 临床统计，约有44%的CRC患者会发生肝、肺等部位的转移。转移性结直肠癌（mCRC）中，BRAF V600E突变...
BRAF抑制剂（BRAFi，如 康奈非尼 ）是靶向BRAF突变的抗肿瘤药物。在美国和欧洲，康奈非尼联合西妥昔单抗获批用于治疗经治的BRAF V600E突变mCRC成人患者。 BEACON研究探索了康奈非尼联合西妥昔单抗（两联组）用于BRAF突变mCRC的疗效与安全性，对照组...
康奈非尼 (Braftovi)和西妥昔单抗(Erbitux)联合比美替尼(Mektovi)或不使用比美替尼(Mektovi)都延长了患者报告所评估的生活质量(QoL)，超过了BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者的治疗标准。Encorafenib（康奈非尼）是一种激酶抑制剂，可在无细胞试验中靶...
有研究表明，约有15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者会出现BRAF基因突变，其中V600E突变最常见，而携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。 康奈非尼 Encorafenib是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑制剂，此前已获FDA批准，联合 Cetuxi...
JCO在线发表了一项临床II期研究——ANCHORCRC研究的结果，该研究在既往未接受过治疗的BRAFV600E突变型转移性结直肠癌（mCRC）患者中评估了一线使用 康奈非尼 +西妥昔单抗+比美替尼（encorafenib+cetuximab+binimetinib）的治疗效果，以及该方案的安全性及其...
2019年12月，FDA接受辉瑞 康奈非尼 二药方案的补充新药申请，同时授予优先审评资格。此次批准是基于3期临床试验BEACON CRC的结果。该研究是一项随机、开放标签、多中心3期临床试验，在先前接受过一种或两种疗法治疗后病情进展的携带BRAF V600E突变晚期mCRC患...
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