恩考芬尼（ 康奈非尼 ）作为一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases,MAPK)信号通道，此通道存在于多种不同癌症中。包括黑色素瘤和结直肠癌等。与比美替尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可...
康奈非尼 Braftovi是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与...
结直肠癌是我国常见的恶性肿瘤，根据调查数据显示，约50%-60%的患者会出现肝脏转移，近20%-30%的患者确诊时已经出现了肝脏转移。但是随着医疗技术的不断进步，越来越多的结直肠癌肝转移患者在合理治疗后获得了良好的预后。那么，针对结直肠癌肝转移，常...
与一般肿瘤相比，结直肠癌的侵袭性较强，它不止会侵犯肠壁，还可能通过血管和淋巴管转移到身体的其他部位。关于结直肠癌的具体病因尚未完全明确，但通常源于健康细胞的基因突变，这与年龄、遗传、环境、饮食、肠道原有疾病等多种因素密切相关。结直肠癌...
在全球，结直肠癌是男性中第三大常见癌症类型，女性第二常见癌症类型。据估计，高达15%的转移性结直肠癌患者会携带BRAF突变。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变，携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者的死亡风险比野生型BRAF患者高2倍以上。2020年6月3日，...
FDA已批准 康奈菲尼 （binimetinib，MEK抑制剂）联合Mektovi（encorafenib，BRAF抑制剂），用于BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，在体外无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3 nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可以导致组成型活化的BRAF激酶，其可以刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼抑制表达BRAF V600 E，D和K...
康奈非尼 Encorafenib（商品名Braftovi）和比美替尼Binimetinib（商品名Mektovi）由美国生物制药公司Array BioPharma研制，法国皮尔法伯集团授权获得这两种产品在中国的独家商业化权利。康奈非尼是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MARP信号通路中的关键酶，...
本研究为3期开放试验，我们共招募了665例既往接受一或两个治疗方案后出现疾病进展的BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者。患者以1:1:1的比例随机分为 康奈非尼 、比美替尼联合西妥昔单抗（三药组）；康奈非尼联合西妥昔单抗（双药组）；或研究者选择西妥昔...
康奈非尼 是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，而比美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市，联合用药可以靶向MAPK信号通路（RASRAFMEKERK）中的关键酶，这些激酶均可以通过不同的分子信号激活，再依次通过磷酸...
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