劳拉替尼 是一种有效的，高度选择性的ALK / ROS1抑制剂，批准用于即使在使用第一代和第二代TKI（如色瑞替尼，艾乐替尼或色瑞替尼，AP26113）耐药后的治疗，劳拉替尼能透过血脑屏障便于其治疗脑转移。值得注意的是，劳拉替尼是唯一可有效抑制所有单个ALK磷酸...
美国食品和药物管理局（FDA）批准了 劳拉替尼 （LORBRENA,lorlatinib）的补充新药申请（sNDA），扩大了其适应症，可以用于一线治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。劳拉替尼现在适用于ALK阳性（由FDA批准的测试确定）转移性NSCLC成人...
神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）是目前首个被发现并被认可的全癌种共发的可用药突变基因。由于其在多种肿瘤中都有发现，是肿瘤治疗的理想靶点。然而，目前国内尚未有NTRK靶向药物上市。如今这一现状即将被打破。5月26日，国家药品监督管理局药品审评中心（...
近年来，我国肺癌发病率持续增长。根据 2020 年全球最新癌症负担数据，2020 年中国约有 82 万新发肺癌病例数，约 71 万肺癌导致的死亡人数。作为新的独特分子亚型代表，ROS1 重排作为一种重要的肺癌相关驱动基因，多见于年轻、不吸烟或轻度吸烟肺腺癌患者中...
美国麻省总医院的Satoshi Yoda等使用二代测序检测了20名 洛拉替尼 （Lorlatinib,PF-6463922）耐药的ALK阳性肺癌患者组织样本。20名患者中，8名为原发耐药，其中只有1名检出ALK突变；12名继发耐药，其中7名检出ALK突变，而且6名为ALK复合突变，占50%。这些ALK...
与其它ALK-TKIs相比， 洛拉替尼 （Lorlatinib,PF-06463922）主要有二类特有的不良反应，中枢神经系统影响和高脂血症。 中枢神经系统影响：ALK和TrkB受体酪氨酸激酶在大脑神经认知功能中有着重要作用。临床前动物实验结果显示，洛拉替尼可以穿透血脑屏障...
肺癌是全球发病率和死亡率最高的癌症，主要分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）两大类型。非小细胞肺癌占85%以上，这其中20%的患者属于I/II期可手术切除，80%属于III/IV期晚期或不可切除患者。 根据上海市NSCLC发病率和生存率数据报告显示，...
肺癌有许多小型患者可以从靶向治疗中受益。大约2%至5%的非小细胞肺癌患者具有称为ALK突变的特殊基因改变，这似乎在年轻的，患有晚期疾病的非吸烟患者中更为常见，但可以在任何年龄段以及吸烟者中发生。 劳拉替尼是一种靶向药物，用于治疗患有非小细...
劳拉替尼 是第一个能克服ALK G1202R耐药突变的ALK抑制剂，此前已获批的克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼耐药患者的治疗。第二代ALK抑制剂阿来替尼、布格替尼、恩沙替尼的临床试验风险比在0.50左右。 2018年，美国FDA批准 劳拉替尼 用于经克唑替尼和至...
辉瑞公司（NYSE:PFE）近日宣布，用于先前未经治疗的晚期间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌患者的 劳拉替尼 三期CROWN研究已达到主要终点，与克唑替尼（赛可瑞）相比，该药物被证实可以显着延长患者的无进展生存期。独立数据监测委员会在计划的中期分...
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