劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)自问世以来就备受青睐，这款三代靶向药物的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障；可抑制克唑替尼耐药的9种突变，对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性；同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;...
劳拉替尼 克服耐药难题；第一、二代ALK抑制剂虽然疗效不错，但随着治疗时间的增加，局限性也愈发明显：(1)大部分患者不可避免地产生耐药性，并发生耐药突变，急需更有效的治疗手段;(2)难以透过血脑屏障，从而导致存在脑转移的患者疾病进展。 二线治...
肺癌在早期症状不明显，所以患者在确诊时大多都是中晚期，随着对肺癌治疗技术的不断推进，晚期肺癌的治疗方式进入了靶向药物时代。 洛拉替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑...
洛拉替尼 获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，将适应症扩展到ALK阳性NSCLC的一线治疗。这意味着，洛拉替尼不仅可以用来保底，作为一代及二代抑制剂耐药后的后线治疗，还成功推进到一线，为ALK阳性初治患者带来了更多的治疗选择。此次获批是基于洛拉...
洛拉替尼 一线治疗为基层患者提供疗效和安全性双重保障；晚期ALK阳性NSCLC的靶向治疗之所以备受关注，乃至让ALK融合有“钻石突变”之称，与ALK-TKI在临床研究中表现出的极佳疗效和安全性密不可分。而作为三代ALK-TKI，洛拉替尼进一步在疗效上实现了突破...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种受体酪氨酸激酶，Lorlatinib(Lorbrena, 劳拉替尼 )是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros原癌基因1(ROS1)双重受体酪氨酸激酶(RTK)抑制作用。2018年11月，美国FDA批准Lorlatinib(Lorbrena,劳...
Lorbrena（Lorlatinib， 劳拉替尼 ）是一款新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。2018年11月，该药被FDA批准用于治疗接受克唑替尼（以及至少其它一种ALK抑制剂...
洛拉替尼 为什么是三代ALK-TKI?ALK-TKI均为三磷酸腺苷（ATP）竞争性抑制剂，其通过与ALK融合蛋白激酶域的ATP结合口袋竞争性结合，抑制ALK活性，阻断下游信号通路的激活，从而发挥抗肿瘤作用。一代的TKI克唑替尼、二代的TKI阿来替尼、塞瑞替尼等药物，均...
本次适应证获批是基于CROWN III期研究的结果。在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上，该研究公布了结果。这项III期研究纳入了296例初治的ALK重排阳性晚期NSCLC患者，一线使用劳拉替尼或克唑替尼进行治疗。主要研究终点为盲化独立评审委员会（BIRC）评估的中...
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