肺癌是中国死亡率和发病率均排名第一的恶性肿瘤疾病,其中非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌的80%-85%。间变性淋巴瘤激酶(ALK)是NSCLC重要的致癌驱动因子之一,在NSCLC患者中,有5%-7%的比例存在ALK突变。 劳拉替尼 前期研究显示对已发现的ALK耐药突变有...
劳拉替尼 是ALK和ROS1双靶点抑制剂,具有强效的抗肿瘤作用,不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变,同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此,对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适的。 作为第三代ALK...
洛拉替尼 是一种选择性第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者,与第一、二代ALK TKIs相比,洛拉替尼对已知ALK耐药突变的覆盖更广,并且具有良好的中枢神经系统(CNS)穿透性。2022年4月29日,洛拉替尼在中国获批上市,用于...
洛拉替尼 治疗颅内病变进展缓慢,转移灶治疗优势明显。随访3年时,洛拉替尼组ITT人群颅内病变未发生进展的比例仍>92%,而克唑替尼组已从44.1%(随访2年)降低至37.7%。脑转移患者中,洛拉替尼组颅内无进展率72.8%,仅较随访2年时下降4.3%,而克唑替尼...
劳拉替尼 (Lorlatinib),是第三代”ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。 劳拉替尼 (Lorlatinib)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子A...
洛拉替尼(lorlatinib),又名 劳拉替尼 ,是一款3代ALK抑制剂,专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题,并且可以透过血脑屏障发挥作用。洛拉替尼用于治疗接受第一代ALK抑制剂克唑替尼及至少一种其他ALK抑制剂治疗转...
大约29%-40%的ALK阳性NSCLC患者在初次评估时有脑转移,后续会有超过一半的患者会发生脑转移。尽管已证实三种ALK酪氨酸激酶抑制剂(阿来替尼、布格替尼、和恩沙替尼)在脑转移患者中的疗效优于克唑替尼,但NSCLC脑转移患者的预后仍然较差。 洛拉替尼 是靶...
洛拉替尼 是一种强效的第三代ALK TKI,对ALK突变具有广谱的活性。在既往研究中,洛拉替尼在因获得性ALK激酶结构域突变而对第二代ALK TKI产生耐药性的ALK+肿瘤中展现了显著缓解疗效。间变性淋巴瘤激酶(ALK)-重排(ALK+)非小细胞肺癌(NSCLC)具有中枢...
美国FDA批准第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)Lorbrena(lorlatinib, 劳拉替尼 )上市,用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些患者的特点是:接受crizotinib(克唑替尼)或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后病情继续恶化;接受alectinib(...
劳拉替尼 (Lorlatinib,)是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。与前代TKI相比,劳拉替尼更有效、更具选择性、更具穿透力。 劳拉替尼获批基于一项非随机、多剂量...
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