帕纳替尼 (Ponatinib)是第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于耐药或不耐受慢性期(CP)、加速期(AP)或急变期(BP)的慢性髓系白血病(CML)患者、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)或T315I突变的患者。CML-BP患者的预后极差,异基因干...
普纳替尼 (Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KI...
帕纳替尼 (ponatinib)是一种激酶抑制剂,可抑制费城染色体融合基因:BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白,IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有:SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小...
帕纳替尼 (ponatinib)对TKI耐药的原因可分为2大类,一类是与BCR-ABL融合基因无关的、如SRC激酶家族的激活、细胞遗传学克隆进化、Ph+CML细胞中出现额外的染色体异常、静息干细胞的出现等,另一类是与BCR-ABL有关的、如BCR-ABL融合基因突变、BCR-ABL基因...
帕纳替尼 联合FLAG-IDA治疗慢性髓系白血病急变期:英国试验加速计划(TAP)无缝I/II期剂量探索试验的最终结果;CML-BP患者的预后极差,异基因干细胞移植(alloSCT)是唯一的治愈方式。更重要的是,移植后是否能长期生存取决于能否通过挽救性治疗恢复到...
普纳替尼 (Ponatinib),是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也可用于对以往酪氨酸激酶抑...
普奈替尼 作用原理:普奈替尼Ponatinib是一种口服生物可用的多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。普奈替尼抑制Bcr-Abl的未突变和所有突变形式,包括T315I,Bcr-Abl的高度耐药性错义突变。该试剂还抑制其他酪氨酸激酶...
目前,市场上治疗慢粒白血病的三代靶向药物主要是 普奈替尼 。普奈替尼主要是消灭抵抗治疗的突变基因。普奈替尼则依靠其特殊的结构,克服空间位阻,进而继续与bcr-abl融合基因相结合,抑制异常细胞继续增殖分化、并诱导其凋亡,达到控制病情的治疗目的。...
普纳替尼 (Ponatinib)是第3代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于治疗慢性期(CP)、加速期(AP)和急变期(BP)以及伴T315I突变的CML患者。TOPASE是一个由40家CML中心参与的在法国启动的真实世界观察研究。在此报告了截至2020年2月14日研究纳入的前75例患者的更新...
在 普纳替尼 (帕纳替尼)的PACE试验中,23%急变期慢性髓系白血病(CML)患者达到主要遗传学缓解,12个月总生存率为20%。迄今尚无挽救性化疗联合普纳替尼的前瞻性评价。 MATCHPOINT是一项确定普纳替尼联合传统化疗(氟达拉滨、阿糖胞苷、伊达比星及G...
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