他泽司他 Tazverik（tazemetostat）的作用机理 1.Tazemetostat是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂，包括Y646X，A682G和A692V。Tazemetostat还以392 nM的一半最大抑制浓度（IC50）抑制EZH1，约为抑制EZH2的IC50的36倍。 2.EZH2最...
他泽司他 （商品名达唯珂/Tazverik）的临床急需进口药品申请获批于海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区使用，用于治疗晚期上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者，为中国患者带来更多用药选择。2022年6月30日，他泽司他于博鳌超级医院完成国内首例患者用药，标志着...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)是首创EZH2药物，也是第一个上市的组蛋白甲基转移酶（HMT）抑制剂。美国FDA批准了该药品用于EZH2阳性、复发难治滤泡淋巴瘤的三线以后（或无其它疗法）治疗。 一项开放、单臂、II期试临床验评估了他泽司他tazemetos...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)是一种强效、高选择性的EZH2抑制剂,临床前的细胞实验和异种移植模型研究均表明其在多种类型肿瘤(包括软组织恶性肿瘤)中均具有抑制肿瘤细胞增殖和促进肿瘤细胞凋亡的活性。于2020年1月23日获美国食品和药物管理局(FDA)...
在一项II期篮子试验中，一个队列结果显示，在一些INI1或SMARCB1缺失的晚期上皮样肉瘤患者中，口服EZH2抑制剂— 他泽司他 (tazemetostat)产生了持久反应。 这项国际研究已根据INI1阴性实体瘤或滑膜肉瘤不同，将招募的患者分配为7个队列。上皮样肉瘤队...
他泽司他 Tazverik（tazemetostat）是一种口服、首创EZH2抑制剂，据报道，7-27%的滤泡性淋巴瘤存在EZH2基因突变。在日本，大约有600-2400例滤泡性淋巴瘤患者存在EZH2突变。Tazverik（tazemetostat）作为一种表观遗传学药物，选择性抑制EZH2，可导致控制...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)他是首个以EZH2为靶点的小分子抑制剂，也是首个被批准用于ES治疗的表观遗传药物。它通过抑制EZH2高表达来抑制H3K27甲基化，恢复抑癌基因功能，促进肿瘤细胞的分化和死亡，从而达到抗肿瘤效果。 根据 他泽司他 治疗...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)作为全球首个EZH2抑制剂，一上市便引起了ES治疗领域的广泛讨论和热烈期待。在支持他泽司他申请ES适应症的关键研究（EZH-202研究队列5）中，研究者评估患者的中位无进展生存期（mPFS）达到5.5个月，且有68%的患者出现靶...
淋巴瘤是起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤，我国淋巴瘤患者5年生存率仅为38.3%。在众多淋巴瘤分型中，滤泡性淋巴瘤是最常见的惰性淋巴瘤亚型之一，约占非霍奇金淋巴瘤（NHL）的10-20%。虽然滤泡性淋巴瘤生长缓慢，对化疗敏感，但是其复发率极高，传统治疗方...
Tazverik的活性药物成分tazemetostat是一种口服、强效、首创（first-in-class）、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。 他泽...
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