他泽司他 Tazverik(tazemetostat) (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶，突变或过表达的EZH1/2，会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2，tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖...
软组织肉瘤是一类非常罕见的恶性肿瘤，约每10万人发生4~6例，而上皮样肉瘤（epithelioid sarcoma,ES）是其中更罕见的一类，约占所有软组织肉瘤患者的0.8%~2.8%。以往ES的主要治疗手段是手术切除，但约80%的患者会局部复发，30%~50%患者发生肺部或淋巴转移，...
淋巴瘤是起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤，我国淋巴瘤患者5年生存率仅为38.3%。在众多淋巴瘤分型中，滤泡性淋巴瘤是最常见的惰性淋巴瘤亚型之一，约占非霍奇金淋巴瘤（NHL）的10-20%。虽然滤泡性淋巴瘤生长缓慢，对化疗敏感，但是其复发率极高，传统治疗方...
上皮样肉瘤（ES）是一种罕见的高级别、高侵袭性的软组织恶性肿瘤，约占所有软组织肉瘤的1%。2020年1月，美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准表观遗传学药物Tazemetostat( 他泽司他 )商品名:Tazverik，用于治疗16岁及以上、不符合完全切除条件的转移性...
EZH2是聚梳蛋白抑制复合体 2(PRC2)的催化亚基，而 他泽司他 (EZM6438)是一种高效的口服小分子EZH2抑制剂，已获批用于治疗上皮样肉瘤（ES）和复发/难治性滤泡性淋巴瘤(R/R FL)。EZH2被证明在成熟B细胞中发挥关键作用，多种B细胞恶性肿瘤的生存均依赖于EZH2.套...
抑制剂TAZVERIK 他泽司他 通过抑制EZH2，调节参与细胞周期调控和终末分化基因的转录，从而抑制肿瘤细胞增殖。该作用机制与和黄医药管线中的多种抗肿瘤产品高度互补，联合使用具有协同增效的潜力，例如，在实体瘤中可探索与靶向血管内皮生长因子受体（VEG...
TAZVERIK 他泽司他 是甲基转移酶抑制剂，在美国被指定用于治疗以下患者：患有不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮性肉瘤的16岁及以上的成人及儿童患者。复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者，其肿瘤经FDA批准的试验检测呈EZH2突变阳性，并且之前已...
上皮样肉瘤是一种罕见的软组织肉瘤，占所有软组织肉瘤的不到百分之一，往往发生在年轻的成年人。大多数上皮样肉瘤病例开始于肢体皮肤下的软组织，主要的治疗方法是手术切除、化疗或放疗。然而即使经过治疗，这种疾病转移的可能性也很高，大约50%的患者会发生...
Tazverik（tazemetostat）是一种口服、首创EZH2抑制剂，据报道，7-27%的滤泡性淋巴瘤存在EZH2基因突变。在日本，大约有600-2400例滤泡性淋巴瘤患者存在EZH2突变。 Tazverik （tazemetostat）作为一种表观遗传学药物，选择性抑制EZH2，可导致控制各种癌症...
2021年06月24日卫材（Eisai）宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准Tazverik（ 他泽司他 ），用于治疗复发或难治性EZH2基因突变阳性滤泡性淋巴瘤（FL）患者，该药仅限于标准治疗不适用的情况下使用。 他泽司他的活性药物成分为tazemetostat,这是一种口服、...
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