根据关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果，与曲妥珠单抗/卡培他滨单药相比，靶向药图卡替尼(Tucatinib)、曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨的联合疗法继续改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS)，这些患者的脑转移状态稳定或活跃。 ...
靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 妥卡替尼 已经在美国上市了，该药获得了突破性药物资格和优先审查，对HER2具有高度特异性，是由Seattle Genetics生产研发的。 妥卡替尼 在美国上市的时间是2020年，主要用于治疗人类表皮生长因子受体2...
在HER2CLIMB试验的初步分析中， 妥卡替尼 添加到曲妥珠单抗和卡培他滨显著改善了人类表皮生长因子受体2（HER2+）转移性乳腺癌患者的总体（OS）和无进展生存（PFS）。我们报告了有效性和安全性结果，包括HER2CLIMB随访的最终OS和安全性结果。 HER2CLIMB是...
《临床肿瘤学杂志》（JCO）发表了一项 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性脑转移患者的研究结果（HER2CLMB研究），为HER2阳性乳腺癌脑转移患者带来了新希望。约50%的HER2阳性乳腺癌患者会发生脑转移，脑转移的常规治疗包括局部定向治疗，手术切...
图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白TKI。体外实验表明，该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长，在表达HER2的肿瘤细胞中也显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼也被发现可以抑制HER2表达肿瘤的生长，当与曲妥珠单抗配合...
图卡替尼 ，也可以叫做妥卡替尼，是一种口服、高选择性HER2小分子靶向药物，与其他多种受体药物不同的是图卡替尼可以减少脱靶效应，穿过血脑屏障，显著降低乳腺癌患者的死亡风险，有效对付脑转移。2021年8月20日，图卡替尼上市，用于与曲妥珠单抗和卡培...
对于纯化的HER2酶， 妥卡替尼 Tucatinib具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR，它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2过表达的细胞系中，它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化...
2020年4月17日，FDA批准 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨（capecitabine）用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者在转移情况下，接受过1种或以上基于抗HER2的疗法。此前，FDA授予过该药突破性疗法认定和优...
随着多种抗HER-2靶向药物的问世，HER-2阳性乳腺癌如今已经成为一种预后较好的实体肿瘤。但仍有部分患者可能在治疗后疾病复发或转移，并导致生活质量急剧恶化。治疗转移性疾病的目标不仅是要改善生存期，还要改善生活质量。所以改善HER-2阳性转移性乳腺癌患者...
尽管HER2扩增/过表达（HER2+）在所有转移性结直肠癌（mCRC）患者中的发生率为3%~5%，在RAS/BRAF野生型mCRC患者中却高达10%，但目前仍没有FDA或EMA批准的针对HER2+mCRC的靶向HER2的治疗方法。前线化疗进展的mCRC患者从目前的标准治疗中获益有限。 图卡替尼 （...
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