HER2阳性乳腺癌约占乳腺癌患者总数的1/5，这些肿瘤过度表达人类表皮生长因子受体2（HER2），这种蛋白会促进癌细胞的生长。超过25%的转移性HER2阳性乳腺癌女性患者会发生脑转移。妥卡替尼（Tukysa）于2020年4月获FDA批上市。 妥卡替尼 （Tukysa）是一种口...
HER2阳性乳腺癌是一种特别具有攻击性的乳腺癌，约影响15-20%的乳腺癌患者。值得注意的是，高达50%的HER2阳性转移性乳腺癌患者存在脑转移。妥卡替尼这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑...
美国食品和药物管理局(FDA)已批准HER2靶向抗癌药 图卡替尼 Tukysa(Tucatinib)，联合曲妥珠单抗(trastuzumab)和卡培他滨(capecitabine)，用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括发生脑转移...
临床结果显示， 妥卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨可使疾病进展风险降低46%，死亡风险降低34%，另脑转患者疾病进展风险降低52%。在HER2CLIMB (NCT02614794)试验中评估了妥卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效，共招募患者612例，这是一项随机、双盲、安慰...
Seagen近日公布其HER2抑制剂Tukysa（ 图卡替尼 ）在关键临床2期试验的全部结果，结果显示其与抗HER2抗体trastuzumab组成的联合疗法能为转移性结直肠癌（mCRC）病患带来临床上有意义的持久缓解。 结直肠癌是最常见，也最为严重的癌症之一。在2020年，预估...
妥卡替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，适用于接受过一次或多次晚期疾病治疗的患者。美国达纳·法伯癌症研究所怀纳（ Winer）博士认为，这种新药是对晚期HER2阳性乳腺癌治疗名单的一个“有价值的补充”。“对于总生存（OS...
过去20年，尽管治疗取得了巨大进展，但多数HER2阳性转移性乳腺癌患者还是因此失去了性命。此外，随着全身性治疗的改善，脑转移的发生率也有所增加，多达一半的患者会发生脑转移。HER2阳性转移性乳腺癌患者的标准一线治疗是曲妥珠单抗+帕妥珠单抗+紫杉烷，然...
与拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼一样， 图卡替尼 是小分子口服TKI。但不同于其他几种TKI作用于HER-2、EGFR等多靶点，图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR，因此其导致皮疹等不良反应更少，耐受性更好。 2020年的ESMO年会公布了HER-2抑制剂图卡替尼对有...
妥卡替尼 作为HER2阳性晚期乳腺癌患者抗HER2治疗后的药物选择，因其出色的临床获益效果和相对温和的不良反应（因对EGFR的抑制作用小）而颇具潜力，尤其对伴脑转移患者的试验数据让人眼前一亮，充分体现出了小分子酪氨酸激酶抑制剂TKI透过血脑屏障发挥药效的...
图卡替尼 将总人群疾病进展或死亡风险显着降低46%（中位PFS: 7.8 vs 5.6个月；HR=0.54，95%CI: 0.42~0.71；P＜0.00001)、基线有脑转移人群疾病进展或死亡风险显着降低52%（中位PFS: 7.6 vs 5.4个月；HR=0.48， 95%CI: 0.34~0.69；P＜0.00001）的同时，并未降...
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