图卡替尼 对纯化的HER2酶具有纳米摩尔的活性,在基于细胞的检测中对HER2的选择性约为EGFR的500倍。图卡替尼选择性抑制受体酪氨酸激酶HER2相对于EGFR。图卡替尼在HER2过表达细胞系中阻断增殖和HER2及其下游效应因子Akt的磷酸化。在EGFR过表达细胞系中,...
图卡替尼 (Irbinitinib)是有效,具有口服活性的、选择性的HER2抑制剂,图卡替尼是一种处方药,可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者,患者应接受过一种或多...
妥卡替尼 (Tukysa)是近期被FDA批准上市的高选择性HER2小分子靶向药物,用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者,其显著优势在于能有效对付脑转移。作为全球女性高发的恶性肿瘤之一,乳腺癌是每个女性的噩梦。与其...
图卡替尼 是一个在研的高选择性HER2激酶抑制剂。HER2CLIMB(NCT02614794)研究显示,在曲妥珠单抗联合卡培他滨方案中加入图卡替尼,所有患者的OS和PFS都显示出临床意义和统计学意义的改善,且能延长脑转移人群的PFS和ORR。主要研究方法和结果以前已经报道过...
图卡替尼 (Tukysa)是被FDA批准上市的高选择性HER2小分子靶向药物,用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者,其显著优势在于能有效对付脑转移。作为全球女性高发的恶性肿瘤之一,乳腺癌是每个女性的噩梦。与其...
图卡替尼 是一种对HER2受体高度选择性TKI,对其他HER家族受体(包括EGER)的抑制作用极小。在先前的Ib期研究中,图卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者(包括脑转移患者)时,显示出引人注目的抗肿瘤活性。 图卡替尼 在服用...
妥卡替尼 (Tukysa)这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER2具有高度选择性,对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关,包括皮疹和腹泻。作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对联合用药...
在乳腺癌患者中,大约20%-25%的患者存在HER2过表达; HER2过表达与乳腺癌患者的不良预后相关。HER2阳性乳腺癌易发生脑转移,由于大分子药物(如单克隆抗体)不易穿透血脑屏障,该类患者的治疗选择相对有限。 目前指南推荐的HER2阳性转移性乳腺癌患者治...
北卡罗来纳州达勒姆杜克癌症研究所的医学博士John Strickler 讨论了2 期 MOUNTAINEER 试验的初步分析结果,该试验表明 妥卡替尼 联合曲妥珠单抗在HER2阳性转移性结直肠癌中具有临床意义的抗肿瘤活性,包括持久反应率和2年中位总生存期,有可能成为该患者群体...
结直肠癌是最常见,也最为严重的癌症之一。在2020年,预估全球有超过190万人诊断患有结直肠癌,并有93.5万人死于此疾病。所有癌症患者中,预估约每十位癌症患者就有一位因结直肠癌而死亡。在美国,结直肠癌在癌症相关死亡中排名第3位,在其中约有22%的患者在...
免费咨询电话:4006 130 650