【英文名】 Alectinib 【中文别名】 艾乐替尼 【商品名】 安圣莎 作用机制 Alectinib是一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。alectinib抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并降低了携带ALK融合、扩增或激活突变的多...
最初 阿来替尼 是用于耐药患者的二线治疗，它的效果也是可见的，相较于只使用克唑替尼，阿来替尼又把患者的无进展生存提高了8个月左右。而一线克唑替尼+二线阿来替尼，两个靶向药物配合治疗，使患者能获得约20个月的无进展生存，这个结果与之前相比已经...
阿来替尼 进入中国后应该在一线使用。疗效上，克唑替尼一线治疗ALK阳性患者PFS为11个月，进展后二线使用阿来替尼PFS为9个月，两者相加20个月，远低于一线直接应用阿来替尼的34.8个月；安全性上，与克唑替尼相比，一线应用阿来替尼需减量的病人比例低，...
肝脏毒性 在接受 阿来替尼 治疗的405名患者中，4.6%的患者AST升高超过正常上限(ULN)的5倍，5.3%的患者ALT升高超过正常上限的5倍，3.7%的患者胆红素升高超过正常上限的3倍。这些事件中的大多数(69%的肝转氨酶升高和68%的胆红素升高)发生在治疗的前3个月。...
艾乐替尼 （阿来替尼）为第二代ALK抑制剂，与克唑替尼相比具有多重优势，主要体现在以下几个方面。 1、更好的结合性和专一性，实现更大的缓解深度和更长的PFS.阿来替尼专为ALK通路而设计，与一代药物克唑替尼相比优化了ALK激酶结构域的结合性，且增...
一线使用 阿来替尼 ，FPS（无进展生存期）长达34.8个月，所以耐药时间相当长。即使克唑替尼耐药后，二线使用 阿来替尼 ，患者依然可以长期获益，患者不比过于焦虑阿来替尼的耐药问题。 如果真发生了耐药，该怎么办呢？ 答案：选用布加替尼 ...
在NP28761、NP28673和ALEX研究中，三名(0.7%)接受 阿来替尼 治疗的患者发生了ILD/肺炎，其中1例(0.2%)为3级。如有呼吸道疾病症状恶化(例如呼吸困难、咳嗽、发烧)，应立即检查是否有ILD/肺炎，对诊断为ILD/肺炎的患者立即停用阿来替尼，如果没有发现其他...
在接受 阿来替尼 治疗的405名患者中，4.6%的患者AST升高超过正常上限(ULN)的5倍，5.3%的患者ALT升高超过正常上限的5倍，3.7%的患者胆红素升高超过正常上限的3倍。这些事件中的大多数(69%的肝转氨酶升高和68%的胆红素升高)发生在治疗的前3个月。 6例...
在特定人群中使用 怀孕： 根据动物研究及其作用机理，当孕妇服用时， 艾乐替尼 可能引起胎儿伤害。目前没有关于孕妇使用艾乐替尼的可用数据，因此不建议服用。 哺乳期： 由于服用 艾乐替尼 的患者，母乳喂养婴儿可能会出现严重的不良反...
普通患者推荐剂量为： 起始剂量为每次600mg（4*150mg），每天两次，与食物同服，治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。 重度肝功能不全（Child-Pugh C）患者推荐剂量为： 每次450mg（3*150mg），每天两次，与食物同服。 注： 阿来替尼 为...
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