结直肠癌是全球第三大癌症，也是第二大癌症死亡原因。晚期结直肠癌患者的治疗选择十分有限，5年生存率只有14%。尤其是其中大约40%的KRAS突变型患者，预后更差，生存期更短。2021年，首个KRAS靶向药 索托拉西布 sotorasib（AMG-510）被批准用于携带KRASG1...
Lumakras(Sotorasib) 索托拉西布 是一种有效的，口服生物可利用的、选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。索托拉西布选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种G...
索托拉西布 是首款正式获批上市的KRAS抑制剂，由于其结构以及作用位点的特点，是一款有针对性的KRAS G12C抑制剂。这款药物的研发历时在所有靶向药当中并不算久，可以说，凭借着出色的疗效以及独特、无可替代的适应症，索托拉西布迅速地从实验室走向临床。 ...
2022年01月20日安进（AMGEN）宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药Lumakras（ 索托拉西布 ，AMG 510），该药是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受系统性抗癌治疗后病情进展、KRAS G12C突变阳性、不可切除性、晚期和/或复...
Lumakras(Sotorasib) 索托拉西布 前称AMG 510是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂，它通过与KRAS G12C突变体结合，将KRAS锁死在失活状态，从而不可逆地抑制KRAS的活性。2022年4月11日，《OncLive》医学在线期刊公布了一项在2022年AACR年会上公布的I...
2022年4月10日，CodeBreaK 100Ⅰ/Ⅱ期研究的两年随访数据在2022年美国癌症研究协会（AACR）年会上进行了口头报告： 索托拉西布 （Sotorasib）治疗KRASG12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的2年总生存（OS）率达32.5%。索托拉西布（Sotorasib）成为迄今为止首...
2022年4月11日，《OncLive》医学在线期刊公布了一项在2022年AACR年会上公布的I/II期CodeBreaK 100试验（NCT03600883）的随访数据，主要评估了AMG510（中文名叫做“ 索托拉西布 ”）在KRAS G12C突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的有效性和安全性。索托...
索托拉西布 Lumakras是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。索托拉西布选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白...
2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 Lumakras（Sotorasib）上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中 G12C位点的突变占13％。...
索托拉西布 是一种特异性的、不可逆的KRASG12C抑制剂，在CodeBreaK100Ⅰ期试验中，它在KRASG12C突变的实体肿瘤(包括结直肠癌)中显示了单药治疗的临床活性。 最新研究报道了索托拉西布在CodeBreaK100Ⅱ期试验中的有效性和安全性。这项单臂Ⅱ期试验共纳入62名...
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