Lumakras(Sotorasib) 索托拉西布 前称AMG 510是一种特异性的、不可逆的KRASG12C抑制剂，在CodeBreaK100Ⅰ期试验中，它在KRASG12C突变的实体肿瘤(包括结直肠癌)中显示了单药治疗的临床活性。最新研究报道了索托拉西布在CodeBreaK100Ⅱ期试验中的有效性和...
索托拉西布 是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂，于2021年5月获得美国FDA批准（商品名为Lumakras），用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性NSCLC成人患者。在临床试验中，索托拉西布治疗显...
据2022年2月14日，美通社报道，目前唯一获得FDA批准的KRAS突变靶向药 索托拉西布 （sotorasib），治疗携带KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者，展现出令人鼓舞的积极疗效，及具有临床意义的抗癌活性。 众所周知，胰腺癌是一种高度致命的恶性肿瘤，往往在被确...
索托拉西布 （Sotorasib）是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后，研究进展势如破竹。 在CodeBreaK100（NCT03600883）Ⅰ期试验中， 索托拉西布 作为单一疗法在突变实体肿瘤（如结直肠癌）中显示出临...
在靶向治疗的各种位点当中，KRAS此前有着“最强癌基因”和“不可成药突变”的外号，但新型靶向药也在2019年取得了突破，首个宣布临床研究初步成功的是靶向KRAS G12C突变的 索托拉西布 （AMG 510），它治疗非小细胞肺癌的客观缓解率（ORR）达到32%，目前已经...
KRAS G12C突变在肺腺癌中是一个关键的驱动基因突变，发生率可达到13%，至今全球范围内未有任何针对该靶点的治疗药物获批上市，成为肺癌治疗难题，而高选择性KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 的诞生有望突破这一困境。CodeBreaK 100研究纳入了KRAS G12C突变的经治...
肺癌是目前全球癌症死亡的主要原因之一。在主要的肺癌驱动基因突变中，KRAS中的“KRAS G12C”突变发生在大约14%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中。30年来被药界称为“不可成药”的靶点KRAS,由于其结构复杂，并且与RAS家族的其他成员HRAS和NRAS高度相似。 ...
KRAS不是一个新靶点，而是一个早就为人熟知的靶点，但是却接近40年都没有靶向药物，这与KRAS基因产生的KRAS蛋白结构有关。“大多数蛋白质具有块状、不规则的形状，有许多裂缝和口袋，药物可以楔入其中。药物可以作为一把钥匙，锁定蛋白质并关闭其活性。相比...
索托拉西布 是一种KRAS G12C抑制剂，2021年5月获得美国FDA批准，用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。成为首个用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC...
sotorasib（ 索托拉西布 ,AMG 510）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。AMG 510与在KRAS G12C突变生成的半胱氨酸共价结合后更倾向于GDP的结合，导致GTP与KRAS的亲和力降低，同时阻碍鸟苷酸交换...
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