索托拉西布 前称为AMG 510,属于一种小分子抑制剂,能够与KRAS G12C相结合,把蛋白质牢牢锁定在非活性的状态,预防它输送驱动不受到控制的细胞生长信号,并且索托拉西布的靶向疗法不会影响到没有进行突变的KRAS蛋白。 胰腺癌是一种高度致命的恶性肿...
索托拉西布 是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段,索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段,索托拉西布的临床疗效和安全性。 该II期临床研究入组了来...
2021年5月29日,美国食品和药物管理局(FDA)宣布加速批准Lumakras(Sotorasib、 索托拉西布 )上市,Lumakras是RAS-GTPase家族的抑制剂,用于治疗至少接受过一次全身治疗的,且KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。FDA在...
非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,占所有肺癌病例的80%-85% ,其形成与发展与一些外源、毒性因素(包括吸烟、工业污染、现代生活方式引起的污染等)、特定促癌基因活性增强或抑癌基因活性降低以及其所处微环境(与其它恶性肿瘤微环境一样,NSCLC微...
根据在2022年2月15日举行的美国临床肿瘤学会(ASCO)全体会议上公布的LUMAKRAS (AMG510,sotorasib, 索托拉西布 )治疗KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的1/2期CodeBreaK 100临床试验的有效性和安全性数据显示,在38例重度预处理的晚期胰腺癌患者中,索托拉西布诱...
索托拉西布 (sotorasib)在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性,而且对非小细胞肺癌(NSCLC)患者亚组的抗癌活性尤其有前景。 在单组2期试验中,我们研究了口服索托拉西布(每日一次,每次960 mg)对接受过标准治疗的KR...
美国得克萨斯大学Ferdinandos Skoulidis团队研究了 索托拉西布 治疗KRAS p.G12C突变肺癌的疗效。近日,《新英格兰医学杂志》发表了这一成果。在临床1期研究中,索托拉西布在KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性,尤其在非小细胞肺癌(NSCLC)患...
美国FDA已批准安进(AMGEN)靶向抗癌药Lu m a k r a s ( 索托拉西布 ,AMG510)。该药是一种KRAS G12C抑制剂,用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晩期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。索托拉...
索托拉西布(sotorasib)在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性,而且对非小细胞肺癌(NSCLC)患者亚组的抗癌活性尤其有前景。《新英格兰医学杂志》(NEJM)在ASCO 2021年会期间发表CodeBreaK100这项2期、单臂临床试验结...
Rat sarcoma(RAS)是最常见的人类癌症突变基因,其中Kirsten rat sarcoma(KRAS)是其最常见的突变亚型,同时也是最为常见的克隆致癌驱动因素。KRAS突变频率最常见于胰腺癌(88%)、大肠癌(45%~50%)以及肺癌(31%~35%)中。长期以来,针对KRAS的靶点难...
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