肺癌多年来一直是发病率最高死亡人数最多的癌症，这与肺癌基因突变类型多而且很多突变缺少针对性靶向药有密切关系，特别是在非小细胞肺癌突变中比例非常高的KRAS突变，占 NSCLC突变总数的25％左右，却苦于在靶向药治疗领域一直难以突破。 2021年05月28日...
来自在KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者中验证 索托拉西布 单药疗法的Ⅰ/Ⅱ期试验——CodeBreaK100的新数据结果令人鼓舞，小分子抑制剂对以前治疗过的胰腺导管腺癌（PDAC）具有令人满意的抗肿瘤活性（Abstract 360490），索托拉西布单药疗法在KRAS G12C突变的...
RAS突变是最常见的致癌突变，大约1/3的人类癌症与这一突变相关，其中占比最高的亚型就是KRAS.而KRAS又是所有致癌突变当中，药物研发最困难的之一，在其被确定为致癌突变之后的三十年里，几乎没有可以应用于临床的进展。 索托拉西布 （AMG-510）的诞生打...
安进已获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准，其 索托拉西布 (sotorasib)用于治疗患有KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人。索托拉西布(sotorasib)适用于已接受过一种或多种全身治疗的人的FDA批准的测试检测到的肺癌突变。索托拉西布根...
根据美国临床肿瘤学会（ASCO）全体会议系列报告， 索托拉西布 (sotorasib)已在KRASG12C突变的晚期胰腺癌患者中证明了“有意义的抗癌活性”。这些结果来自1/2期CodeBreak 100试验，由北卡罗来纳州达勒姆杜克大学医学中心的John H. Strickler医学博士提出。Cod...
索托拉西布 是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段，索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段，索托拉西布的临床疗效和安全性。 该II期临床研究入...
胰腺癌是一种高度致命的恶性肿瘤。它是美国癌症相关死亡的第四大原因，5年生存率约为10%。对于一线治疗后进展的晚期胰腺癌患者来说，治疗需求仍未得到满足，经FDA批准的二线疗法提供了约6个月的生存期，缓解率为16%。在一线和二线化疗进展后，没有一种疗法能...
2022年2月ASCO全体会议期间发布的1/2期CodeBreaK 100试验（NCT03600883）的研究结果显示， 索托拉西布 （Lumakras）对重度预治疗的KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的活性具有临床意义。 在全球、开放标签的1/2期CodeBreaK 100试验中，研究人员着手于...
索托拉西布 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。索托拉西布选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白，它可将受体酪...
KRAS G12C蛋白通过结合GTP、GDP两种分子，在激活和失活两种状态之间切换。而在KRAS G12C处于失活状态时，就存在一个药物可以结合的位点，靶向治疗可以趁机把KRAS锁死在“失活状态”，显著抑制它的促癌作用。KRAS是人类癌症中特别普遍的突变肿瘤基因，但...
人气：50000
人气：29540
人气：29409
人气：27226
人气：27060
免费咨询电话：4006 130 650
