间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因在NSCLC中突变率大概在5%左右,常常出现于亚裔非吸烟较年轻的腺癌患者,常见的突变形式是EML4-ALK的融合。由于可选择的靶向药众多,ALK突变被称为钻石突变。作为二代ALK抑制剂, 布加替尼 作为二代ALK-TKI靶向药,不仅在...
FDA扩展批准 布加替尼 的新适应症,用于一线ALK阳性的晚期NSCLC患者的治疗。该获批基于ALTA-1L研究结果,这项全球多中心、随机III期试验中,共纳入275名接受过≤1线治疗晚期ALK+NSCLC患者,分组后接受布加替尼(180mg,qd)或克唑替尼(250mg,qd)治疗。...
布加替尼 (Brigatinib)是第四代肺癌新药,美国FDA授予布加替尼(英文名:Brigatinib)优先审查资格,用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,布加替尼...
Brigatinib( 布吉他滨 ,AP26113)是由Ariad公司推出的第二代ALK抑制剂,靶点有ALK、ROS1和EGFR,EGFR活性很弱,EGFR突变患者一般不考虑应用它。Brigatinib属于胃溶胶囊,患者空腹或随餐服用都可以。Brigatinib的半衰期平均为21小时,约5天后达稳态血药...
在全球范围内,肺癌是癌症死亡的主要病因之一,据估计每年有180万人确诊肺癌。NSCLC是最常见的肺癌类型,约占所有肺癌病例的85%。ALK是在NSCLC中发现的第2个治疗靶点,存在于大约3%-5%的NSCLC患者中,尤其是不吸烟的年轻腺癌患者。这些患者的ALK基因往往...
布加替尼 是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,被批准用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。肺癌大会以及权威医学期刊《新英格兰医学杂志》报道了布加替尼和克唑替尼疗效比较的临床研究,结果显示:布加替尼的疗效远胜克唑替尼。 研究招募了275例...
在随机对照研究中, 克唑替尼 与标准细胞毒性化疗相比具有显著的生存优势。阿来替尼相比克唑替尼,在头对头PK的两项研究(ALEX和J-ALEX)中,显示了更高的疗效和选择性,显著改善了患者的生存。另外,研究还发现,在临床前模型中,一旦HGF/MET途径被激活...
布加替尼 (Brigatinib)是第四代肺癌新药,美国FDA授予布加替尼(英文名:Brigatinib)优先审查资格,用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,布加替尼...
布加替尼 (布吉他滨)是酪氨酸激酶抑制药,在体外及临床上能达到的浓度下,对多种激酶,包括ALK,ROS1原癌基因(C-ros proto-oncogene 1)、胰岛素样生长因子-1受体(insulin-like growth factor 1 receptor,IGF-1R)和FMS样的酪氨酸激酶3(fms-like tyrosine kin...
一项II期随机临床研究评估了 布加替尼 在治疗克唑替尼难治性ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)中的效果。研究中患者1:1随机分为两组:口服布加替尼90mg/d(A组)或以90mg/d治疗7天后改为180mg/d(B组),按中枢神经系统(CNS)转移情况和对克立替尼的最佳...
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