在全球范围内每年有180万人确诊肺癌，NSCLC是最常见的肺癌类型，约占所有肺癌病例的85%。ALK是在NSCLC中发现的第2个治疗靶点，存在于大约3%-5%的NSCLC患者中，尤其是不吸烟的年轻腺癌患者。这些患者的ALK基因往往会与其他基因产生融合，生成ALK融合蛋白...
2022年欧洲肿瘤内科学会亚洲峰会（ESMO ASIA）已于12月2~4日在新加坡和线上同步召开，来自全球和亚太地区的专家学者齐聚一堂，探讨肿瘤领域的最新研究进展，共襄这一年一度的盛会。本次大会上，ALTA-3研究（319O）报道了头对头比较二代ALK-TKI 布加替尼 vs...
大约5%非小细胞肺癌（NSCLC）患者中检测到间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排。靶向ALK的酪氨酸激酶抑制剂显著改善了这些患者的预后。然而由于获得性耐药，大多数患者几年内疾病将进展。 布加替尼 是第二代ALK抑制剂，对现存多个ALK突变有效，并已证明对中枢神...
此次批准是基于名为ALTA-1L的随机，多中心，3期临床试验的积极结果，该试验在既往未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者中评估，与克唑替尼（crizotinib）相比， 布加替尼 （Brigatinib）的安全性和疗效。 2020年04月06日 武田公...
第一代ALK抑制剂（克唑替尼）早在2011年即被批准上市，随后2014年以色瑞替尼为代表的第二代ALK抑制剂也被FDA批准为ALK阳性NSCLC的一线治疗。然而，包括第一代（克唑替尼）和第二代（色瑞替尼、艾乐替尼）ALK抑制剂均存在因突变导致的继发耐药问题，大量...
ALK重排是NSCLC中研究非常活跃的靶点，针对该靶点的药物也频频诞生。从2011年第一代ALK抑制剂克唑替尼获批，到目前为止，全球范围内已经批准了三代的ALK TKI用于晚期ALK阳性NSCLC的治疗。包括第一代药物克唑替尼；第二代药物塞瑞替尼、阿来替尼和 布加替尼...
布加替尼 （Brigatinib,也称布格替尼、布吉他滨、 AP26113），2020年04月06日 武田公司（Takeda）宣布，欧盟委员会（EC）批准了其ALK抑制剂布加替尼Alunbrig（brigatinib）扩展适应症，作为单药疗法一线治疗未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌...
布加替尼 作为二代ALK-TKI的治疗疗效出众，给很多克唑替尼进展的患者带来无限希望。对于包含接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，布加替尼的总体有效率也高达73%。布加替尼对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制ALK融合导致的异常激活，可抑制肿瘤细胞增殖。布加替尼于2017年4月28日获FDA批准上市，用于治疗ALK阳性且克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 ALTA-II期研究中对于接受克唑替...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，约3%~5%的NSCLC患者存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因突变。近年来，针对ALK靶点的靶向治疗发展迅速，目前已有多款ALK酪氨酸激酶抑制剂（ALK-TKI）获批上市，迎来了“三代同堂”的局面，患者治疗选择得到了丰富，但ALK阳性晚期NSC...
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