Calquence（ 阿可替尼 ）的活性药物成分为acalabrutinib，这是一种下一代、高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达...
在高危（17p-或11q-）R/R CLL患者中 阿卡拉布替尼 与伊布替尼头对头比较的ELEVATE-RR研究的疗效和安全性结果。长达3.4年的随访，阿卡拉布替尼观察到整体心脏不良事件（房颤、高血压等）以及常见不良事件（如腹泻、关节痛、出血等）的发生率较低。ELEVATE...
阿卡替尼 Acalabrutinib，又译为阿卡拉布替尼，是BTK的二代选择性抑制剂，相比第１代BTK抑制剂，有更好的特异性，较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等。阿卡替尼通过阻断异常蛋白质的作用来工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，...
阿卡替尼 是一种BTK的小分子抑制剂。Acalabrutinib及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号导致B细胞增殖、运输、趋化和粘附所...
阿卡替尼 是一种口服BTK抑制剂，目前已获美国FDA批准用于套细胞淋巴瘤。ASCEND是一项全球、随机、多中心、开放标签的3期试验，310名患者按1:1随机分组，实验组使用阿卡替尼治疗，对照组为利妥昔单抗（Rituxan）+苯达莫司汀或Idelalisib,由医生根据患者...
弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）不同亚型对BTK抑制剂（BTKi）有不同的反应。伊布替尼联合R-CHOP可延长DLBCL亚群的生存，但毒性较大。 阿卡替尼 是新一代BTKi,靶点占有率高，对BTK靶点选择性更好，因而具有良好的疗效和安全性。临床前研究显示阿卡替尼也是...
阿卡替尼是一种选择性的共价的BTK抑制剂，相比于伊布替尼具有更好的选择性。迄今为止，缺乏 阿卡替尼 治疗初治CLL患者的随机对照III期临床研究发表。ELEVATE TN是一项对比阿卡替尼方案联合或不联合GA101与GA101联合苯丁酸氮芥治疗初治CLL的随机对照III期...
阿卡替尼 Acalabrutinib又译为阿卡拉布替尼，是BTK的二代选择性抑制剂，相比第一代BTK抑制剂，有更好的特异性，较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等。阿卡替尼通过阻断异常蛋白质的作用来工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有...
阿卡替尼 (Acalanib)，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。作为一类高度选择性的强效BTK抑制剂（BTKi），阿卡替尼（acalabrutinib）在既往复发难治性CLL的研究中表现出出色的治疗效果和良好的耐受性，可实现94%的...
DLBCL是一种具有高度异质性的侵袭性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL），占NHL的30%～40%，一线标准R-CHOP治疗仍有约30%～40%患者不可治愈。随着二代测序技术的发展，目前对DLBCL的分型及发病机制的研究也在逐步深入。越来越精准的DLBCL基因分型，意味着临床正...
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