卡马替尼 (Capmatinib)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。卡马替尼能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,有抗肿瘤活性。 卡马替尼 (Capmatinib)治疗效果怎么样副作用有哪些? MET14号外...
MET14号外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的总发生率为3%-6%,在肺腺癌中的发生率为3%-4%,在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%,通常携带此突变的患者预后普遍较差,对化疗不敏感,治疗很不理想; 卡马替尼 就是一种强效的选择性MET抑制剂,对MET的抑制能力...
Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑...
【Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)药物相互作用】 ■其他药物对Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib) 的影响: 1.强CYP3A抑制剂:本药与强CYP3A抑制剂联合用药会增加卡马替尼capmatinib的暴露量,这可能会增加本药不良反应的发生率和严重程度。在本药...
METex14突变发生在3-4%的新诊断晚期NSCLC病例中,这是一种预后特别差的肺癌,卡马替尼(Capmatinib)作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市,成为针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶...
研究发现,Met通路的变异主要有三种形式:Met扩增、Met点突变和Met融合。大约3%~4%的NSCLC患者携带 MET突变 ,虽然罕见,但这种突变是预后不良的指标,目前还没有靶向这种突变的疗法获批。 Capmatinib (INC280)之前的数据显示:①INC280 400mg b...
Capmatinib 是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂(也称为肝细胞生长因子受体(HGFR)),具有潜在的抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方面的临床试验中,Capmatinib被广泛使用。 Capmatinib选择性地与c-Met结合,从而...
Capmatinib (INC280)是高度特异的MET抑制剂。这几年持续有数据曝出。而MET是肺癌中原发以及继发耐药最出现的靶点。因此该类药物绝对是值得积极探索的。给大家展示两个数据。 (1)单药治疗cMET+NSCLC患者:采用INC280 400mg bid治疗cMET+非小细胞肺...
吴一龙教授团队在国际著名杂志JCO上发表了一项针对c-Met旁路激活耐药机制的全球性研究,这一新型耐药机制与治疗模式的公布,为精准靶向治疗开辟了一片新的天地。对于EGFR突变,MET因子失调的非小细胞肺癌患者内皮生长因子受体(EGFR)抑制剂治疗失败后,...
EGFR常见突变的NSCLC患者通常会选择TKI药物治疗,然而治疗一段时间后,患者通常会出现继发性耐药突变,这让我们患者头痛不已。今天我们重点介绍met的耐药突变,5%~26%的患者TKI耐药性突变为met突变,那么我们应该如何应对呢? Capmatinib (INC280)为...
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