尽管EGFR和ALK抑制剂的获得性耐药机制已被阐明，但ALK重排患者的原发性耐药仍未被深入研究。在EGFR突变肺癌中，治疗前的T790M突变或MET基因扩增可解释大部分病例的EGFR-TKI原发性耐药。或许我们可以推测，TKI治疗前已存在的携带上述耐药突变的克隆，无论...
第二代ALK抑制剂 色瑞替尼 Zykadia（Ceritinib,LDK378）于2014年4月批准用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗. 剂量和给药方法 每天1次口服750 mg 色瑞替尼 胶囊（150mg*5），空腹（餐前1小时...
塞瑞替尼 是第二代的ALK靶向药物，主要适用于ALK融合突变的非小细胞肺癌患者。它目前在中国上市是用于二线治疗，针对的是使用一代靶向药物克唑替尼后出现进展或不耐受的患者。 和很多靶向药物一样，克唑替尼面临耐药性问题，患者通常使用1年左右就会出现...
服用 色瑞替尼 后的注意事项 ⑴ 严重和持续胃肠道毒性：38%患者由于发生腹泻、恶心、呕吐或腹痛调整剂量。 ⑵ 肝毒性：色瑞替尼可能导致肝毒性，患者需要每月去做肝检测，依情况来减量或停止服用药物。 ⑶ 间质性肺疾病（ILD）/肺炎：色瑞替尼虽...
对于晚期肿瘤患者而言，治疗的目的不仅是希望能够有更长的生存时间，而且希望能够有更好的生存质量。因此，在选择治疗药物时，不但要求其有良好的效果，还要有尽可能低的毒副作用。 赛瑞替尼 作为一种高效二代ALK抑制剂，已经被美国食品药品监督管...
所有ALK融合基因阳性的肺癌都属于少数，但“亚裔、女性、不吸烟、年轻、肺腺癌”的比例较高。 带有ALK融合基因的肺癌细胞的生长依赖于ALK蛋白，因此制药公司研发了专门针对ALK抑制其活性靶向药物。研究表明，无论是疗效还是副作用，此类靶向药物均明...
研究团队发现，药物排出转运蛋白之一的P-糖蛋白（ABCB1）过表达促进了针对ALK阳性NSCLC的二代ALK抑制剂色瑞替尼向癌细胞外的排出，引起色瑞替尼耐药性。因此，对于耐药性的治疗，使用P-糖蛋白抑制剂和 色瑞替尼 的联合疗法或不会被P-糖蛋白排出的ALK抑制...
赛瑞替尼 是高选择性的二代ALK抑制剂，体外研究显示其对ALK亲和力是克唑替尼的20倍以上，是阿来替尼的12.7倍以上【1-2】。ASCEND-1研究结果首次展现了塞瑞替尼的临床疗效【3】，该I期试验纳入了ALK阳性（68%为克唑替尼经治）NSCLC患者，用塞瑞替尼治疗...
截至最终数据截止日期（2020年3月6日），198例初治患者被纳入疗效分析。其中74例（37%）由亚洲患者组成，其中29例患者接受了色瑞替尼450mg随餐口服治疗；19例患者接受了 色瑞替尼 600mg空腹治疗；26例患者接受了 色瑞替尼 750mg空腹治疗。 各研究组的基...
色瑞替尼 (英文名：Zykadia)是诺华公司开发的新一代激酶抑制剂。 色瑞替尼 是一种激酶抑制剂，主要用于治疗对克唑替尼(肿瘤进展或治疗不耐受)有耐药性的非小细胞肺癌(NSCLC)阳性转移患者。简单地说，使用塞来替尼有三个条件：首先，它对克唑替尼产生了...
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