克唑替尼 ，对于ALK或者是ROS-1突变的转移性非小细胞肺癌患者来说一定不陌生。作为一个酪氨酸激酶受体抑制剂，克唑替尼能够抑制变性淋巴瘤激酶（ALK）、肝细胞生长因子（HGFR，c-MET）和ROS-1，这些在细胞的复制和存活中起到很大的作用，因此克唑替尼通过抑...
克唑替尼 可以算的上是“老大哥”了，是第一个上市的ALK阳性小分子抑制剂，作用靶点包括ALK、ROS1以及MET。一项III期临床研究证实，对于既往接受过化疗的ALK阳性患者，相比化疗，克唑替尼更能明显延长患者的PFS，提高客观缓解率，并且能够改善患者的生活质量...
常见的耐药模式主要为中枢神经系统耐药和系统性耐药。中枢神经系统耐药： 克唑替尼 脑脊液中的浓度仅为血药浓度的0.26%。P-糖蛋白是药物排出转运蛋白之一，可促进药物向癌细胞外的排出，而诱导 克唑替尼 耐药性的产生。系统性耐药：主要的耐药机制是ALK...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤（NHL），分为ALK阳性和ALK阴性2种。尽管美国癌症儿童的5年生存率达到了有史以来最高的80%，但癌症儿童在治疗疾病方面仍然面临挑战，包括罕见的肿瘤类型、药物反应的变化、长期的副作用风险。 克...
克唑替尼 也被称为CRIZALK,它是2011年在美国上市，2013年进入中国，用于治疗肺癌：ALK或ROS-1突变的转移性非小细胞肺癌患者。克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂，它在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制受体可以达到控制肿瘤的目的。 肺...
克唑替尼 是一种骼氨酸澈酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR,c-Met），ROS1（c-cos）和RON.易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼...
克唑替尼 用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的晚期 NSCLC 的治疗，ALK 突变大约占 NSCLC 的 4%-5%。治疗 C-ROS 原癌基因 1 酪氨酸激酶（ROS1）重排的肺癌具有显著的抗肿瘤作用，ROS1 突变大约占非小细胞肺癌（NSCLC）的 1%。 克唑替尼 不仅具有...
肺癌是全球及我国发病率和致死率最高的疾病，目前我国肺癌新发病率已居全球肺癌发病率和死亡率的第一位。非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)是肺癌最为常见的组织学类型，约占总体的80% -85%。治疗这种疾病具有代表性的靶向药物是表皮生长...
克唑替尼 (Crizotinib)是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%，其中不吸烟的年轻腺癌患者居多（...
我国每年新增60万肺癌患者，57%的肺癌患者确诊时即为晚期。晚期肺癌患者需要做基因检测，明确是哪种驱动基因引起的肺癌，大于60%的肺癌患者存在基因突变阳性，即可以采用靶向药物克唑替尼进行有效治疗。 由辉瑞制药研发的赛可瑞获得美国FDA批准，201...
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