依普利酮是第一个获准上市的选择性醛固酮受体阻断剂。口服 依普利酮 后，平均达峰时间约为1.5h,表观分布容积为43~90L,其血浆蛋白结合率为50%,经CYP4503A4酶代谢成失活产物,半衰期为4~6h,血浆清除率为10L/h。食物的摄入不影响药物吸收,抑制CYP4503A4酶活...
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。 依...
依普利酮 是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良...
依普利酮 （eplerenone，EPL），其商品名为INSPRA，由美国辉瑞制药公司（Pfizer Inc.）生产。依普利酮化学名为9，11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7，21-二羧酸甲酯，分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢，2天内达稳态，吸收不受食物的...
第二代醛固酮受体拮抗剂 依普利酮 于2002年经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。醛固酮是一种主要由肾上腺皮质球状带分泌的盐皮质激素，其通过与盐皮质激素受体(mineralocorticoid receptor，MR)结合，参与维持机体水和电解质平衡的同时，过量的醛...
依普利酮 化学名为9，11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7，21-二羧酸甲酯，分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢，2天内达稳态，吸收不受食物的影响。32%经由粪便排出，67%经由尿液排出，半衰期为4-6 h，较螺内酯(13.8-16.5h)短。依普利...
高血压是常见的心血管疾病，是导致心血管疾病死亡的主要危险因素之一，高血压在临床，上表现不多，常常直到产生严重、不能完全逆转的器官损害，而出现并发症之时，才表现出来。有效地控制高血压，减少心、脑血管病的发生率和死亡率。应根据病程的长短、...
美国食品药品监督管理局FDA已经批准了 依普利酮 （Inspra，Eplerenona）两个适应症：（1）用于病情稳定的左室收缩功能不良（射血分数＜40%）和急性心梗(MI)后充血性心衰病人。（2）抗高血压：依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的...
依普利酮 (EPLERENONE)是一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，因此对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有较好的治疗效果，不良反应比较少，耐药性好，是螺内酯的良好替代药物。 ...
依普利酮 是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂，用于原发性高血压及心肌梗死后的心力衰竭。依普利酮通过与醛固酮受体结合，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）中的醛固酮，从而发挥降低血压的作用。 在一项前瞻性、随机、开放标签、多中心试验中，研...
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