帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)属于组蛋白去乙酰酶抑制剂,能够抑制组蛋白赖氨酸残基的去乙酰化,在表观遗传学水平抑制基因的表达,从而引起细胞周期的阻滞,引起肿瘤细胞的凋亡。在临床上,蛋白酶体抑制剂(PIs)和免疫调节制剂(IMiDs)在治疗MM上...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,具有一种新的作用机制,通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。 弥漫性中线神经胶质瘤(diffuse...
帕比司他 是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,具有一种新的作用机制,通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。 全球III期临床研究(PANORAMA-1)中一项预定义亚组分析(n=193)...
帕比司他 已被批准与硼替佐米和地塞米松联合应用治疗复发/难治性骨髓瘤(RRMM),尤其是治疗至少经2线治疗(包括硼替佐米和蛋白酶体抑制剂)后的患者。在改善生存预后的同时,也带了诸多不良反应如血小板减少、腹泻、心电图异常、神经病变等,严重影响...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,Farydak引起乙酰化组...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶HDAC抑制剂帕,此药能通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。在治疗复发难治性多发性骨髓瘤(RRMM)上,帕比司他联合卡非...
帕比司他 是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶HDAC抑制剂帕,此药能通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。 既往研究显示,帕比司他联合PIs在治疗MM上表现出协同效应。近期,帕比司他联合硼替佐...
多发性骨髓瘤(multiplemyeloma,MM)是一种起源于B细胞系的恶性肿瘤,其特征为产生单克隆免疫球蛋白的异常浆细胞增多,并在骨髓内恶性增殖,引起骨折和骨髓功能衰竭。FDA于2015年2月批准Farydak( 帕比司他 )联合Velcade(Bortezomib,硼替佐米)和地塞米...
帕比司他 Panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,帕比司他引起乙酰化组蛋白和其...
一项新研究报道:复发与难治多发性骨髓瘤患者在使用硼替佐米和地塞米松时追加帕司比他,能有效提高中位无进展生存率。然而,并没有研究显示这一做法能提高总生存数。这项研究第一个证实了基于去乙酰化酶抑制剂的疗法能显著提高复发或难治多发性骨髓瘤患者的...
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