帕比司他 是诺华公司开发的一种异羟肟酸类小分子组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂，诺华帕比司他作用及功效：诺华帕比司他联合Velcade (硼替佐米)和地塞米松用于既往接受至少2种治疗方案包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物治疗失败的多发性骨髓瘤(MM)患者群体。...
多发性骨髓瘤是一种血液肿瘤，起因于骨髓中发现的一种血浆白细胞。据美国国家癌症研究所提供的信息，每年大约有2.17万美国人被确诊患有多发性骨髓瘤，有1.071万人会死于这种疾病。 帕比司他 通过抑制一类叫组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的活性而发挥作用。这一过...
帕比司他 (Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂， HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他...
多发性骨髓瘤MM是浆细胞恶性增殖性疾病，其特征为骨髓中克隆性浆细胞异常增生，分泌单克隆免疫球蛋白或其片段(M蛋白)，并导致相关器官或组织损伤。常见临床表现为骨痛、贫血、肾功能不全和感染等。随着人口老龄化，MM的发病率正逐年增加，据统计，它占恶...
我们知道EGFR基因突变的患者可以使用易瑞沙来进行靶向治疗，但是如果EGFR基因下游的KRAS基因发生了激活突变，就导致了“短路”，也就是下游的KRAS基因可以驱动肿瘤增殖了，上游EGFR再用易瑞沙抑制效果就不好了。但是“魔高一尺，道高一丈”， 帕比司他...
据美国癌症协会(ACS)报道，2015年有超过26800例新增病例，有11240患者死于该病。它是仅次于非霍奇金氏淋巴瘤的第二大血液恶性肿瘤，其发病率占所有肿瘤的1%，血液系统恶性肿瘤的10%。男性发病率高于女性；若家族中有患此病的，其后代也有患病的风险。 ...
帕比司他 是一种光敏性化合物，是瑞士诺华公司的研发的HDAC抑制剂。帕比司他是首个获得FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂药物。帕比司他可以引发细胞周期终止和细胞凋亡，对治疗发性骨髓瘤有很好的效果，那么，帕比司他治疗多发性骨髓瘤的效果怎么样...
多发性骨髓瘤MM是浆细胞恶性增殖性疾病，其特征为骨髓中克隆性浆细胞异常增生，分泌单克隆免疫球蛋白或其片段(M蛋白)，并导致相关器官或组织损伤。常见临床表现为骨痛、贫血、肾功能不全和感染等。随着人口老龄化，MM的发病率正逐年增加，据统计，它占恶...
在III期试验的所有患者中，最常见的 帕比司他 组发生率至少高于安慰剂组5%的不良反应包括腹泻（68% vs 42%），疲劳（60% vs 42%）和恶心（36% vs 21%），最常见的3/4级不良反应包括腹泻（25% vs 8%），疲劳（25% vs 12%），呕吐（7% vs 1%）和恶心（6% v...
帕比司他 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加，遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中，帕比司他导致乙酰化组蛋白和其它蛋白...
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