阿法替尼 是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够不可逆性地阻断EGFR(HER1)、HER2、HER4,永久关闭癌细胞赖以生存的信号传导通道,使癌细胞不能生长、繁殖,从而治疗癌症。 1 腹泻:几乎全部(96%)接受阿法替尼治疗的患者均出现腹泻,...
阿法替尼 治疗主要非经典突变(G719X/L861Q/S768I)具备临床疗效,同时细胞试验表明其对非经典突变可表现出广泛的抑制作用。目前,阿法替尼治疗其他类型非经典突变的疗效报道较少,具体突变亚型在不同人种之间的发生频率及临床结局差异尚不清楚。本研究...
阿法替尼 是新一代口服小分子TKI,是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFRTKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼的全新作用机制将为患者...
GioTag研究是全球的回顾性、观察性研究,纳入的患者为一线使用 阿法替尼 治疗、耐药进展时出现T790M突变并接受奥希替尼的EGFR突变(19del/L858R)晚期NSCLC患者。本次公布的结果是来自美国中心的129例患者的生存数据。 患者在开始一线接受阿法替尼时...
阿法替尼 是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成(Michael reaction),不可逆地抑...
在III期LUX-Lung 6试验中(中国患者约占90%,大约10%的患者接受 阿法替尼 治疗≥3年),与铂类化疗相比,阿法替尼显著提高了无进展生存期(PFS)。在接受阿法替尼治疗的中国患者人群中,19外显子缺失突变患者的PFS获益似乎略大于L858R突变患者(HR:0.21...
目前针对少见EGFR突变患者接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗疗效的报道较少,缺乏确切的临床数据。近日,一项对多项III期临床研究中总计693例伴有少见EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者接受 阿法替尼 治疗疗效的数据的汇总分析指出,阿法替尼对少见EGF...
阿法替尼 (商品名吉泰瑞),是德国勃林格殷格翰公司开发生产的第二代不可逆EGFR/HER2抑制剂,这个第二代和不可逆的名头让大家曾经很期待阿法替尼能克服一代EGFR靶向药耐药,但实际上阿法替尼并不能很好地抑制耐药突变T790M,而且一线应用阿法替尼相比吉非替...
EGFR突变除了经典的19del突变和L858R突变外,还有罕见EGFR突变,其中G719X/L861Q/S768I为主要罕见突变,此外还有Exon20ins(外显子20插入突变)、原发T790M等。ESMO ASIA 2020线上大会报道的一项回顾性研究显示,各种罕见突变的发生率在亚裔和非亚裔中并不一...
根据ASCENT试验(NCT01553942)的最终结果,在III期EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,将afatinib (Gilotrif, 阿法替尼 )纳入标准化学放疗中(无论是否进行手术)显示出令人鼓舞的疗效、可行性和安全性。 在ASCENT试验中,患者接受40mg的阿法...
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