阿法替尼 是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成(Michael reaction),不可逆地抑制该...
阿法替尼 是德国勃林格殷格翰公司开发的第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成(Michael reaction),不可逆地抑制该络氨酸激酶的活性。 ...
阿法替尼 具有不可逆的作用机制,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久,能够产生更好的治疗效果,属于第二代不可逆的靶向药物,也是第二代唯一的一款靶向药...
与第一代EGFR-TKI药物通过可逆结合EGFR酪氨酸激酶发挥抗肿瘤作用不同,第二代EGFR-TKI阿法替尼是不可逆的ErbB家族受体阻断剂。阿法替尼的作用靶点更为广泛,能够作用于包括EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)在内的所有ErbB受体家族;同时,它对EGFR的抑制作...
NSCLC本身不是一种罕见的癌症,但EGFR阳性的NSCLC患者亚群被认为是罕见的。大多数EGFR突变阳性的NSCLC病例属于常见的EGFR突变:外显子19缺失和L858R。约有10%的EGFR突变的NSCLC患者具有罕见突变。这些患者需要一款有针对性的药物进行治疗。 阿法替...
阿法替尼 / 吉泰瑞 (GILOTRIF)对所有ErbB受体家族进行不可逆地抑制,因此与一代TKI相比,阿法替尼对癌细胞生长的阻断更全面、更持久。目前肺癌治疗已经进入了精准化时代,根据患者基因突变类型选择靶向治疗药物,将大大提高治疗的有效性。阿法替尼拥有...
阿法替尼 / 吉泰瑞 (GILOTRIF)是第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成(Michael reaction),不可逆地抑制该络氨酸激酶的活性。 ...
一项Ⅰb/Ⅱ期试验,考察了 阿法替尼 联用尼妥珠单抗治疗晚期吉非替尼或厄洛替尼耐药的晚期NSCLC患者的疗效。该研究是一项开放标签的单臂研究。研究在Ⅰb期进行了剂量爬坡试验,最终确定Ⅱ期剂量(RPⅡD)为阿法替尼40 mg/天+尼妥珠单抗100 mg/周。Ⅱ期的...
阿法替尼 是新一代口服小分子TKI,是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼的全新作用机制将为患...
与第一代EGFR-TKI药物通过可逆结合EGFR酪氨酸激酶发挥抗肿瘤作用不同,第二代EGFR-TKI 阿法替尼 是不可逆的ErbB家族受体阻断剂。阿法替尼的作用靶点更为广泛,能够作用于包括EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)在内的所有ErbB受体家族;同时,它对EGFR的抑制...
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