美国FDA批准第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）Lorbrena（lorlatinib， 劳拉替尼 ）上市，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者的特点是：接受crizotinib（克唑替尼）或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后病情继续恶化；接受alectinib（...
劳拉替尼 （Lorlatinib，）是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。与前代TKI相比，劳拉替尼更有效、更具选择性、更具穿透力。 劳拉替尼获批基于一项非随机、多剂量...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种选择性的第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC，与克唑替尼和第二代ALK TKIs相比，劳拉替尼对已知的ALK耐药突变的覆盖面更广，并且具有良好的中枢神经系统渗透性。 在一项全球1/2期研究（NCT019708...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是FDA获批的强效、高选择性的第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI)，已经在ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出优越的整体和颅内抗肿瘤活性。作为三代ALK-TKI，劳拉替尼可以给患者带来较长的无进展生...
CROWN试验是一项全球性、随机、3期试验，本试验在既往未经过治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者中比较了劳拉替尼和克唑替尼的疗效。至2019年2月，全球23个国家104个研究中心的296例患者接受了随机分组（149例接受 劳拉替尼 治疗，147例接受克唑替尼治疗）。克唑...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种强效的第三代ALK酪氨酸激酶选择性抑制剂（TKI），对克唑替尼获得性耐药突变具有最宽的抑制谱。 该研究纳入了正在进行的2期临床试验（NCT01970865）共102例ALK阳性NSCLC患者，这些患者只有在使用 劳拉替尼 后达...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)早在2018年就被FDA获批上市，根据NCCN发布的2021v1版ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的临床实践指南，目前劳拉替尼还只是作为一线治疗失败后的二/三线治疗。但劳拉替尼的相关临床研究一直在进行中。2020年，代号为CROWN的...
ALK通路是肺癌靶向治疗领域的一个重要信号通路，在过去几年当中，已有一代、二代ALK TKI先后问世。2022年AACR大会上，CROWN研究公布了的新型三代ALK TKI 洛拉替尼 的最新数据，令人印象深刻。 其一，刷新了既往ALK TKI的中位无进展生存期（PFS）记录...
与前两代ALK-TKI不同的是， 洛拉替尼 在药物结构上引入了大环酰胺结构。与无环类化合物相比，大环结构更紧凑，增加了埋藏面积，几乎可以完全进入ATP结合位点的口袋中心。既往的研究发现，洛拉替尼可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障；可抑制...
劳拉替尼 作用多样且效果强大，对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。2018年9...
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