Lorbrena（ 劳拉替尼 ）是一款新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。2018年11月，该药被FDA批准用于治疗接受克唑替尼（以及至少其它一种ALK抑制剂）后病情仍进...
洛拉替尼 （劳拉替尼/Lorlatinib，商品名：博瑞纳）在药物结构上引入了大环酰胺结构。与无环类化合物相比，大环结构更紧凑，增加了埋藏面积，几乎可以完全进入ATP结合位点的口袋中心。既往的研究发现，洛拉替尼可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一款最具代表性的第三代ALK抑制剂。在继承了第一代ALK抑制剂优势的基础上，对于克唑替尼耐药以及克唑替尼难以治疗的脑转移病灶的治疗能力更强。 2018年， 劳拉替尼 曾获准用于治疗曾接受过第一代或第二代ALK抑制剂...
劳拉替尼 作用多样且效果强大，对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 劳...
根据最新中国癌症数据统计，肺癌仍然是我国癌症发病率和死亡率第一的癌症。每年新增肺癌患者有60多万，而超过50万人是死于肺癌。并且，肺癌的死亡率逐年上升，抗癌形势非常严峻。美国FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 劳拉替尼 （lo...
ALK阳性突变占非小细胞肺癌（NSCLC）患者的大约3%~5%。脑转移是ALK阳性NSCLC疾病进展的常见部位。在ALK阳性转移性NSCLC患者中，高达40%的患者在最初确诊时就存在脑转移。 劳拉替尼 是1款3代ALK抑制剂，专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿...
2022年4月29日，第三代ALK抑制剂 洛拉替尼 （Lorlatinib）经NMPA批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。洛拉替尼是一种强效、选择性第三代（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），更强穿透血脑屏障，具有...
劳拉替尼 (Lorbrena/Lorlatinib)是第三代ALK抑制剂，在ALK突变的肺癌患者中，脑转移是疾病进展的重要部位，在初诊时，占比高达40%。劳拉替尼在携带ALK重排的临床肺癌模型中显示出高度活性，专门设计用于抑制最常见的肿瘤突变，另外该药专门开发用于抑制...
劳拉替尼 是第三代ALK抑制剂，在ALK突变的肺癌患者中，脑转移是疾病进展的重要部位，在初诊时，占比高达40%。劳拉替尼在携带ALK重排的临床肺癌模型中显示出高度活性，专门设计用于抑制最常见的肿瘤突变，另外该药专门开发用于抑制对其他ALK抑制剂耐药的...
CROWN研究是一项国际、随机、Ⅲ期、进行中的研究，共纳入296例既往未经治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，按1:1的比例随机分组接受 洛拉替尼 （100mg QD；n=149）或克唑替尼治疗（250 mg BID；n=147），同时按照是否存在中枢神经系统转移及不...
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