肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因。NSCLC占所有肺癌患者的80%-85%，大多数肺癌患者在确诊时已处于晚期阶段。目前，基于驱动基因的靶向治疗发展改变了晚期NSCLC患者的治疗模式——在NSCLC中，EGFR基因突变和ALK融合已被验证为强大的生物标志物，并已研制出有...
一种名为KRAS的基因的有害突变是数十万人罹患癌症的根本原因。但迄今为止，还没有有效的治疗方法来对抗突变KRAS蛋白的致癌作用。2021年5月28日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准了第一种KRAS阻断药物 索托拉西布 （Lumakras）。这项批准“非常令人...
大约 30% 的肿瘤都存在 KRAS 突变，包括 90% 的胰腺癌，50% 的结肠癌和 25% 的肺癌。在非小细胞肺癌（NSCLC）中，针对实体瘤中最常见的突变之一KRAS,一度无药可用，使KRAS成为不可成药的靶点。相较于，那些炙手可热的“明星药品”的单药疗效，近日，有发现表...
根据1b 期CodeBreak 101 研究，在既往接受大量治疗的KRAS G12C 突变实体瘤患者中， 索托拉西布 (Lumakras) 与 MEK 抑制剂曲美替尼的组合被证明是安全和有效的，不论先前是否接受过KRAS G12C 抑制剂治疗。 在之前的研究中，Sotorasib单药治疗非小细胞...
索托拉西布 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS.索托拉西布选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白，它可将受...
索托拉西布 （AMG510）是20年来肺癌治疗领域最令人兴奋的突破之一，索托拉西布扩展了有效精准治疗肺癌的清单，将提高选择有限的患者的生存率。科学家们不断对索托拉西布进行研究，希望给KRAS 突变型肺癌患者带来更多益处。 根据2期CodeBreaK100临床...
索托拉西布 （sotorasib）在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性，而且对非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚组的抗癌活性尤其有前景。在单组2期试验中，我们研究了口服 索托拉西布 （每日一次，每次960 mg）对接受过标准治疗的...
KRAS基因突变，被称为世界上最难对付的基因突变，最近迎来了巨大突破性进展。2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准安进(Amgen,AMGN.US)公司开发的 索托拉西布 (sotorasib,AMG510)上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 医...
高达50%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者会发生脑转移，这一人群的治疗效果不佳，目前NSCLC脑转移患者的治疗标准是紫杉醇加雷莫芦单抗，其中位PFS约为3至5个月。根据2021年世界肺癌会议期间公布的正在进行的1/2期CodeBreaK 100试验的事后分析结果， 索托拉西布...
索托拉西布 是一种新型的、首创的小分子KRSA抑制剂，通过将KRAS锁定在无活性的GDP结合状态、特异性且不可逆的抑制KRAS.索托拉西布的出现打破了KRSA无药可用的僵局，《新英格兰医学杂志》发表了一篇文章，内容正是对代号为 索托拉西布 药物最新临床数据...
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