《Targeted Oncology》报告了Ib期CodeBreak 101研究（NCT04185883）的结果，评估了 索托拉西布 （代号：AMG 510）联合曲美替尼在KRAS G12C突变实体瘤患者中的疗效和安全性。此前，2021年5月29日，FDA批准索托拉西布用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小...
索托拉西布 （Sotorasib）是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，2021年5月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Lumakras（索托拉西布）用于治疗KRAS突变的非小细胞肺癌。这是首个获批靶向KRAS突变的疗法，KRAS突变在非小细胞肺癌中约占25%。KR...
索托拉西布 是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段，索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段，索托拉西布的临床疗效和安全性。 该II期临床研究入组了来...
索托拉西布 是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段，索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段，索托拉西布的临床疗效和安全性。 索托拉西布治疗KRAS突变...
索托拉西布 (Sotorasib,AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。 2020年12月8日，FDA授予 索托拉西布 （Sotorasib,AMG510）突破性疗法称号，用于治疗KRAS G12C突变...
索托拉西布 （Sotorasib）是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后，研究进展势如破竹，为接受过多轮治疗的患者带来一条全新的生路。 索托拉西布可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将其锁定在一种非激...
美国FDA批准了针对KRAS基因突变的首款靶向药物Lumakras（Sotorasib），代号为AMG510，中文名 索托拉西布 。索托拉西布是由美国安进公司研发，是全球首个获批的靶向KRAS突变的抗肿瘤药物。同时是一种新型的、首创的小分子KRAS抑制剂，通过将KRAS锁定在无活性...
KRAS突变在晚期胰腺癌、结直肠癌、肺癌等多种实体瘤中非常常见，比如在晚期胰腺癌中阳性率几乎超过80%，而携带KRAS突变的实体瘤非常恶性，四五十年来学术界一直在寻找针对该突变的靶向药；然而一直屡战屡败——直到出现的 索托拉西布 . 索托拉西布...
索托拉西布 是一种新型的、首创的小分子KRSA抑制剂，通过将KRAS锁定在无活性的GDP结合状态、特异性且不可逆的抑制KRAS.对具有KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者进行了AMG 510的I期临床试验，共招募患者129例（其中59例NSCLC,42例大肠癌，28例其他癌种患者），...
KRAS,对正常细胞的生长起重要的调节作用，其激活和失活状态的转化受到严格调控。但肿瘤细胞的生长调控发生严重紊乱，常出现KRAS突变，使其不再受细胞调控而处于持续的激活状态，细胞出现过度的生长增殖，引起肿瘤的发生发展。 索托拉西布 是一种可逆、高...
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