以 T790M突变 细胞为靶点的EGFR抑制剂，EGFR抑制剂通常可使肿瘤缩小数月或更长时间。但最终这些药物对大多数患者不再有效，通常是因为癌细胞会在EGFR基因中发生另一种突变。其中有一种这样的突变名为T790M。奥希替尼是一种EGFR抑制剂，可对抗具有T790M突...
奥希替尼 （Osimertinib）是第三代 TKI，对 EGFR T790M 突变与野生型EGFR 具有高度选择性。它能与 EGFR 结合位点的半胱氨酸-797残基共价结合，并已在EGFRT790M 突变的NSCLC 中表现出了临床活性。该药物于2015 年 11 月获得了美国食品药品监督管理局批准...
NSCLC NCCN 2019.V1指南建议：EGFR阳性NSCLC患者接受一线的 奥西替尼 （Osimertinib）、厄洛替尼（Erlotinib）、阿法替尼（Afatinib）、吉非替尼（Gefitinib）、达克替尼（Dacomitinib）一代或二代EGFR-TKI治疗。 但大多数NSCLC患者会在用药后6~12个...
奥希替尼 是由阿斯利康研发的靶向抗癌药物，于2015年11月13日被FDA批准用于EGFR-T790突变阳性非小细胞肺癌，属于第三代EGFR抑制剂。EGFR 突变是 非小细胞肺癌NSCLC 最常见的驱动基因，大约17%的NSCLC患者发生EGFR突变，中国等亚洲国家突变概率更是高达3...
当第一代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）吉非替尼、厄洛替尼或阿法替尼（译者注：阿法替尼为第二代EGFR TKI）发生获得性耐药时，50-60%的EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者会出现EGFR基因第20号外显子上的 T790M突变 。奥西替尼（A...
奥希替尼 ，也就是我们经常说道的AZD9291。它是由美国老牌药企阿斯利康研发出的第三代EGFR-TKI。于2015年11月13日被FDA批准用于EGFR-T790突变阳性非小细胞肺癌，属于第三代EGFR抑制剂。EGFR 突变是 非小细胞肺癌NSCLC 最常见的驱动基因，大约17%的NSCLC...
非小细胞肺癌是肺癌的一个很大的亚型，其中非小细胞肺腺癌的病人比例很高，肺腺癌中有接近50%的病人存在EGFR基因突变，90%是19del或L858R突变，也就是EGFR基因的激活突变，或说是靶向药物敏感突变。这部分病人可以使用靶向药物易瑞沙、特罗凯，当第一代...
几乎所有的TKI都会产生耐药。那么从一些一代、二代、三代药物来看，耐药机制有所不同。关于二代EGFR-TKI药物的耐药机制，相关研究的比较少，大部分的研究认为一代药物和二代药物耐药机制基本差不多，这意味着一代药物和二代药物出现耐药以后，约50%的患...
日前，美国FDA正式批准 EGFR抑制剂 ，达克替尼，上市；用于治疗晚期EGFR突变的非小细胞肺癌，而且给的适应症是一线治疗，也就是说是首选治疗（之一）。亚洲的晚期非小细胞肺癌患者，尤其是肺腺癌患者，超过50%的患者都携带有EGFR突变。针对这个突变，目...
随着第一代 EGFR-TKIs 众多药企的介入，和耐药性问题等诸多因素的存在，市场出现疲态，开始走向下滑。要知道NSCLC整个领域的增长速度高达16%左右，在这个浪潮下，第一代EGFR-TKIs或许也只能感叹：夕阳无限好，只是近黄昏！不过这对于中国的患者却是一个...
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