坦西莫司 是美国辉瑞生产的一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，2007年在美国获批上市，适应症是治疗晚期肾细胞癌，这也是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物（mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质）。 坦西莫...
肾细胞癌（简称肾癌）是泌尿系统中恶性度较高的肿瘤，也是最常见的肿瘤之一，肾细胞癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，又称肾腺癌，占肾恶性肿瘤的80%～90%。世界范围内每年大约有270,000人被诊断患有肾细胞癌，且20%在诊断时已经处于晚期。 坦西...
坦西莫司 是一款由美国惠氏公司研发而成的药物，其早在2007年就被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，同年，此药也获得了欧洲药品管理局（EMBA）的批准正式上市。可惜的是，此药物目前在国内尚未上市，但是从国外已经完...
坦西莫司 (temsirolimus)，又名西罗莫司酯化物，其是一种由惠氏医药(现己合并到辉瑞医药)研发用于治疗进展性肾癌的靶向性抗肿瘤药物，也是第一个治疗肾癌的靶向治疗药物，而且是唯一上市的特异性抑制mTOR激酶的药物。mTOR激酶是用于调节细胞增殖、生长和细胞...
坦西莫司 是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。 而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化，而将其抑制后，细胞分裂将停止在G1与S期...
坦罗莫司（ 坦西莫司 ）自上市以来，便得到了临床的进一步推广和应用，晚期肺癌患者通过采用此药进行治疗，可取得明显的治疗效果。但是与此同时，也出现了一些严重的不良现象。 （1）肺炎 Bellmunt等报道， 坦西莫司 组咳嗽的发生率为26%，较干...
坦罗莫司（ 坦西莫司 ）在2007年5月就已经获得FDA的批准正式在美国上市，同年也获得了欧洲药品管理局（EMBA）的批准正式上市，其获批的适应症为晚期肾细胞癌(RCC)。 从其药理作用机制来看，坦罗莫司是一种mTOR（哺乳动物西罗莫司靶蛋白）的抑制剂。...
坦罗莫司（ 坦西莫司 ）为雷帕霉素 (rapamycin) 的衍生物，其在2007年就获得了美国FDA的批准，用来治疗晚期肾癌患者。晚期肾癌患者通过采用坦罗莫司进行治疗，可取得较为理想的治疗效果，同时对患者生活质量的改善同样具有积极的促进作用。 Raymond...
坦西莫司 是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特，雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复...
坦西莫司 作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热门靶标（之前有文章讨论过mTOR,如果感兴趣可以参考PI3K抑制剂——癌症...
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