坦西莫司 （Temsirolimus）是一款由Wyeth制药公司开发，以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。坦西莫司（Temsirolimus，商品名：Torisel）由原惠氏制...
坦西莫司 （temsirolimus，CCI-779）是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国惠氏公司研发，2007年5月美国食品和药物管理局（FDA）批准坦西莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，并于同年经欧洲药品管理局（EMBA）批准上市。在我国...
坦西莫司 是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特，雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复...
坦西莫司 是用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）的首个哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。mTOR是一种多功能激酶，属磷脂酰肌醇3激酶（phosphatidylinositol3kinase，PI3K）蛋白激酶类家族，是PI3K／PKB（proteinkinaseB，蛋白激酶B，AKT）信号通路下游的...
坦西莫司 是用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）的首个哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。坦西莫司与细胞内蛋白质（FKBP-12）结合，蛋白质-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其阻断...
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