图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外，该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2的肿瘤的生长。当与曲...
图卡替尼 Tukysa这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物（如曲妥珠单抗）已显示出治疗活性。 ...
图卡替尼 组和安慰剂的中位CNS-PFS分别9.9个月和4.2个月，图卡替尼使CNS-PFS进展风险降低了68 % 。两组的中位OS分别为18.1个月和12.0个月，图卡替尼组的总体死亡风险降低了42%。 根据HER2CLIMB研究针对脑转移患者的分析，充分说明了图卡替尼入脑浓...
图卡替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶是一种帮助控制细胞生长和分裂等功能的酶。如果酶太活跃或者细胞中酶太多，就会使细胞无法控制地生长。TUKYSA阻断了癌细胞中HER2基因的一个特定区域，从而阻止癌细胞的生长和扩散。2020年4月17日， 图卡替...
图卡替尼 对纯化的HER2酶具有纳米摩尔的活性，在基于细胞的检测中对HER2的选择性约为EGFR的500倍。图卡替尼选择性抑制受体酪氨酸激酶HER2相对于EGFR。图卡替尼在HER2过表达细胞系中阻断增殖和HER2及其下游效应因子Akt的磷酸化。在EGFR过表达细胞系中，...
图卡替尼 （Irbinitinib）是有效，具有口服活性的、选择性的HER2抑制剂，图卡替尼是一种处方药，可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，患者应接受过一种或多...
靶向药物在HER-2阳性乳腺癌的治疗中发展迅速。临床上约25%复发转移性乳腺癌为HER-2阳性。曾经被认为预后很差的HER-2阳性乳腺癌，随着多种抗HER-2靶向药物曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼、吡咯替尼等的问世以及EMLIA、CLEOPATRA、EGF104900等临...
图卡替尼 是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼是一种口服TKI。然而，tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。 图卡替尼被FDA加速批准上市了，用于联合曲妥珠单抗和卡培...
国内的暖春已至，然而，国外却依然持续在肺炎疫情的阴霾下，但是国际上对于新药的审批和上市丝毫没有慢下脚步，好消息不断。仅2020年2月，就有七款药物获得优先审批资格，其中，包括用于HER2阳性乳腺癌的重磅新药 图卡替尼 。 早上，我们就看到这条...
图卡替尼 是一个在研的高选择性HER2激酶抑制剂。HER2CLIMB（NCT02614794）研究显示，在曲妥珠单抗联合卡培他滨方案中加入图卡替尼，所有患者的OS和PFS都显示出临床意义和统计学意义的改善，且能延长脑转移人群的PFS和ORR。主要研究方法和结果以前已经报道过...
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