图卡替尼 ,也可以叫做妥卡替尼,是一种口服、高选择性HER2小分子靶向药物,与其他多种受体药物不同的是图卡替尼可以减少脱靶效应,穿过血脑屏障,显著降低乳腺癌患者的死亡风险,有效对付脑转移。 据估计,高达50%的ERBB2(HER2)阳性转移性乳腺癌(M...
图卡替尼 Tucatinib是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),此前已获批联合曲妥珠单抗和卡培他滨,用于治疗先前已接受过至少2种抗HER2方案的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。还有一项MOUNTAINEER试验(NCT03043313)的启动旨在评估 图...
图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白TKI。体外实验表明,该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长。该药物在表达HER2的肿瘤细胞中也显示出抗肿瘤活性。图卡替尼也被发现在体内抑制HER2表达肿瘤的生长,当与曲妥珠单抗配合...
《临床肿瘤学杂志》(JCO)发表了一项 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性脑转移患者的研究结果(HER2CLMB研究),为HER2阳性乳腺癌脑转移患者带来了新希望。约50%的HER2阳性乳腺癌患者会发生脑转移,脑转移的常规治疗包括局部定向治疗,手术切...
图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白TKI。体外实验表明,该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长,在表达HER2的肿瘤细胞中也显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼也被发现可以抑制HER2表达肿瘤的生长,当与曲妥珠单抗配合...
图卡替尼 ,也可以叫做妥卡替尼,是一种口服、高选择性HER2小分子靶向药物,与其他多种受体药物不同的是图卡替尼可以减少脱靶效应,穿过血脑屏障,显著降低乳腺癌患者的死亡风险,有效对付脑转移。2021年8月20日,图卡替尼上市,用于与曲妥珠单抗和卡培...
2020年4月17日,FDA批准 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨(capecitabine)用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者,包括脑转移患者,这些患者在转移情况下,接受过1种或以上基于抗HER2的疗法。此前,FDA授予过该药突破性疗法认定和优...
随着多种抗HER-2靶向药物的问世,HER-2阳性乳腺癌如今已经成为一种预后较好的实体肿瘤。但仍有部分患者可能在治疗后疾病复发或转移,并导致生活质量急剧恶化。治疗转移性疾病的目标不仅是要改善生存期,还要改善生活质量。所以改善HER-2阳性转移性乳腺癌患者...
作为全球女性高发的恶性肿瘤之一,乳腺癌是每个女性的噩梦。与其他癌症不同的是,乳腺癌治疗要看雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、人表皮生长因子受体2(HER2)三个指标。其中,HER2阳性约占全部乳腺癌的15%至20%。 图卡替尼 (Tukysa)是近...
根据2021年ASCO年会上公布的HER2CLIMB 2期临床试验(NCT02614794)最新结果,与安慰剂相比, 图卡替尼 Tukysa+曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨(capecitabine)在her2阳性乳腺癌患者中维持甚至提高了总生存期(OS)。 这是一项随机、双盲、安慰剂对照HER2...
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