伏立诺他 (Zolinza/Vorinosta)是一种口服的小分子组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacety-lase inhibitors,HDACis),通过诱导组蛋白乙酰化激活细胞周期因子和抑癌基因的表达,发挥抑癌作用。伏立诺他最初用于治疗T细胞淋巴瘤(T-cell lympho-ma,TC...
伏立诺他 (Zolinza)联合阿扎胞苷可以治疗复发或难治淋巴瘤吗?用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL,一种非霍奇金淋巴瘤)。伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋白去乙酰化(Histonedeacetylases HDAC)过程,进而阻止肿...
伏立诺他 的研发始于科研人员偶然发现二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO)具有诱导白血病细胞分化的作用。科研人员从DMSO这个最简单的分子开始,通过大胆假设和科学求证,最终成功研发出了第一个HDAC抑制剂。 伏立诺他是一种新型的分子靶向抗肿...
伏立诺他 (Zolinza)可选择性地杀死黑色素瘤细胞?组蛋白去乙酰酶HDAC1,HDAC2和HDAC3(类别I)和HDAC6(类别II)在纳摩尔浓度(IC5086 nM)时伏立诺他抑制酶活性。这些酶催化从蛋白质,包括组蛋白和转录因子的赖氨酸残基上去除乙酰基。在有些癌细胞中,有HD...
伏立诺他 (vorinostat)是一种组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂,通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T-cell lymphoma,CTCL)。 美国食品药品管...
CTCL为一种先由皮肤产生病变后,再扩散至淋巴系统或其他器官的淋巴瘤。目前CTCL的致病原因尚不清楚,可能和环境中的化学物质,如“杀虫剂”的慢性长期接触有关。流行病学显示,本疾病大多发生在40~60岁的成年人,男性与女性的比例约为2∶1,且随着年龄的...
ZOLINZA 伏立诺他 是一种组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂适用为:有皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者已进展,持续或复发疾病用两种全身治疗或后皮肤的表现的治疗。Vorinostat(伏立诺他)是具有抗肿瘤活性的合成异羟肟酸衍生物。伏立诺他是第二代极性平面化合物,与...
伏立诺他 是一种新型的分子靶向抗肿瘤药物,英文名为Vorinostat,商品名为Zolinza,化学名为Suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA),用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL,一种非霍奇金淋巴瘤)。伏立诺他特异性地结...
对于难治性或高危复发性淋巴瘤患者,Gem/Bu/Mel联合阿扎胞苷/ 伏立诺他 的双表观遗传调节(Double Epigenetic Modulation)方案,疗效好,并且安全性可控。 更积极的大剂量化疗方案(HDC)可用于治疗难治性淋巴瘤。先前,研究作者联合了吉西他滨/白...
伏立诺他 是组蛋白乙酰基转移酶抑制剂,能在体内和体外抑制多种类型肿瘤细胞生长并促进其分化和凋亡。最近报道,人类端粒酶逆转录酶(hTERT)是肿瘤细胞治疗的新靶区。伏立诺他(vorinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1,HDAC2,HDAC3(Ⅰ型)和HDAC6(...
免费咨询电话:4006 130 650