色瑞替尼/塞瑞替尼(CERITINIB)是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度色瑞替尼抑制的靶点包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。这些之中，色瑞替尼对ALK最具活性。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化，和在体外和体内分析中ALK-依赖癌细胞的增殖。色瑞替尼抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白细胞株在体外的增殖和在小鼠和大鼠中显示剂量依赖地抑制EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤的生长。在携带证实对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中色瑞替尼在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖抗肿瘤活性。

　　临床试验ASCEND-1(NCT01283516)是一项多中心、单臂、开放标签的试验，实验对象是转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者，患者每日接受750mg色瑞替尼。研究的主要终点是总体反应率(ORR)，次要终点为BIRC确定的反应时间(DOR)。研究人群特征为:中位年龄52岁，小于65岁(87%)，女性(54%)，白人(66%)，亚洲人(29%)，从不吸烟或曾经吸烟(97%)，ECOG PS 0或1(87%)，之前接受过克唑替尼治疗进展的患者(91%)，之前接受过两种或以上治疗方案的患者(84%)，组织学为腺癌的患者(93%)，胸外转移患者包括脑转移(60%)、肝转移(42%)和骨转移(42%)。

　　试验结果表明，两组患者(调查人员观察组VS BIRC观察组)的客观反应率（ORR）为55%VS 44%，完全缓解率(CR）为1.2%VS 2.5%，部分缓解率(PR)为53%VS 41%，持续反应时间（DOR）为7.4个月VS 7.1个月。

　　色瑞替尼最常见不良反应:腹泻(86%)、恶心（80%）、呕吐（60%）、腹部疼痛（54%）、疲劳（52%）、食欲下降（34%）、便秘（29%）、食管疾病、皮疹（16%）、间质性肺疾病/肺炎（4%）。色瑞替尼最常见的3~4级不良反应：腹泻（6%）、疲劳（5%）、恶心、呕吐（4%）、间质性肺疾病/肺炎(3%)、腹部疼痛（2%）、食欲下降、皮疹（1%）。

　　色瑞替尼最常见的实验室异常数据包括：贫血（84%）、ALT升高（80%）、AST升高（75%）、肌酸酐升高（58%）、高血糖（49%）、低磷酸盐血（36%）、脂肪酶增加（28%）、高胆红素血（15%）。色瑞替尼最常见的3~4级实验室异常数据包括：ALT升高（27%）、AST升高、高血糖（13%）、脂肪酶增加(10%)、低磷酸盐血（7%）、贫血（5%）、肌酸酐升高（2%）、高胆红素血(1%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：色瑞替尼/塞瑞替尼(CERITINIB)的作用机制是什么?有哪些不良反应?

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