吡非尼酮是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物，属于吡啶类药物。溶于酒精和氯仿，不溶于水，分子透过细胞表面不需要受体。被美国FDA和欧盟EMA授予孤儿药的称号。全球第一个，也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化（IPF）适应症的治疗药物。
吡非尼酮的药代动力学，口服吸收迅速，半个小时到-1个小时就能达到血药高峰。和食物一起服用，延缓吡非尼酮的吸收，吸收速率和程度大约减少20％，说明食物可以降低吡非尼酮的最大血浆浓度Cmax，从而可以减少吡非尼酮的副反应，提高吡非尼酮的耐受性。吡非尼酮的生物利用度高，血浆蛋白的结合率在50-58%，在肝，肾，肺等血流丰富的部位浓度较高。主要由肝脏代谢酶CYP1A2降解，降解产物为无活性的5-羧基-吡非尼酮。吡非尼酮的半衰期短(t1/2=2-2.5个小时)，24小时内80%以上通过尿液排出，其中95%为无活性降解产物，低于1%以原形排出。值得注意的是吡非尼酮疗效呈剂量依赖性，最高血药浓度与剂量呈线性相关，但是药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关，证明无明显的药物蓄积现象。
总体上吡非尼酮安全耐受，不良反应小。最常见的不良反应是消化道反应，包括恶心，食欲不振，胃部不适等症状，和皮肤症状包括光过敏性皮疹和皮肤瘙痒。少数患者可能出现头昏，疲乏等神经系统症状，一般服药一段时间后消失，以及肝酶如肝谷氨酰基转肽酶升高，一般是暂时的，可逆的。吡非尼酮的严重不良反应少见，减量可改善，或停药后可恢复。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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