奈玛特韦是一种SARS-CoV-2主要蛋白酶Mpro的拟肽类抑制剂,与Mpro的活性位点结合,并与催化半胱氨酸残基Cys145形成可逆共价键,Mpro的抑制使蛋白质无法加工多聚蛋白前体,从而阻止病毒复制。
利托那韦为HIV-1蛋白酶抑制剂和CYP3A4(细胞色素P450 3A4酶)抑制剂,利托那韦对SARS-CoV-2 Mpro无活性,但可以抑制CYP3A4介导的奈玛特韦代谢,与利托那韦的共同给药通过CYP3A减缓其代谢,来增强奈玛特韦的生物利用度。
奈玛特韦/利托那韦新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第九版)推荐适用人群为:发病5天以内的轻型和普通型且伴有进展为重型高风险因素的成人和青少年(12-17岁,体重≥40kg)。
如何服?应口服。可与食物同服,也可不与食物同服。应整片吞服,不得咀嚼、掰开或压碎。
值得注意的是此品是奈玛特韦片与利托那韦片两种药物的组合包装。二者必须同服。否则将难以达到治疗效果。
吃多少?奈玛特韦300 mg(150 mg ×2 片)联用利托那韦 100 mg(100 mg ×1 片)
多久吃一次?吃多久?每12 小时一次口服给药,连续服用 5 天。在 COVID-19 确诊以及出现症状后 5 天内尽快服用本品。如果患者在开始本品治疗后因重症或危重 COVID-19 需要住院,也建议完成 5 天的治疗。
漏服怎么办?未超过通常服药时间的8 小时,则应尽快补服并按照正常的给药方案继续用药。如果患者漏服且超过 8 小时,患者不应补服漏服的剂量,而应按照规定的时间服用下一剂量。请勿为弥补漏服的剂量而服用双倍剂量。
不能。目前我国《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第九版)》并没有推荐药物预防,奈玛特韦/利托那韦不能作为新型冠状病毒感染的预防用药。目前指南对于新型冠状病毒感染的预防有两种:一是新型冠状病毒疫苗接种。二是保持良好的个人及环境卫生,均衡营养、适量运动、充足休息,避免过度疲劳;提高健康素养,养成“一米线”、勤洗手、戴口罩、公筷制等卫生习惯和生活方式,打喷嚏或咳嗽时应掩住口鼻;保持室内通风良好,科学做好个人防护。
奈玛特韦是发挥治疗新冠作用的药物,在体内被肝药酶CYP3A代谢。利托那韦是肝药酶CYP3A的抑制剂,可减少奈玛特韦的代谢,从而增加奈玛特韦的血压浓度,发挥增效作用。
(1)CYP3A强效诱导剂:如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、圣约翰草等可导致奈玛特韦血药浓度下降,疗效降低,故要禁止同时使用。
(2)主要经过CYP3A代谢的药物:如坦索罗辛、胺碘酮、决奈达隆、普罗帕酮、秋水仙碱、氯氮平、喹硫平、洛伐他汀、辛伐他汀、西地那非、咪达唑仑、西沙必利等,会受到利托那韦的影响,血药浓度明显升高。
因市面上经CYP3A代谢的药物非常多,服药前需仔细阅读说明书并咨询药师,密切监测疗效与不良反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:奈玛特韦/利托那韦(PRIMOVIR)的治疗效果和用法用量的说明
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