拉罗替尼是目前获批的两种针对NTRK融合实体瘤的靶向药之一，拉罗替尼是一种口服的原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼与 Trk 结合，从而阻止神经营养因子-Trk 相互作用和 Trk 激活，从而导致细胞凋亡的诱导和 Trk 过表达肿瘤细胞生长的抑制。Trk 是一种由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶，在多种癌细胞类型中发生突变，在肿瘤细胞的生长和存活中起重要作用。

　　NTRK基因融合已被确定为泛实体瘤成人和儿童患者的致癌驱动因素。

　　总体而言，具有NTRK基因融合的实体瘤很少见，整体阳性率为 0.3%。在成年患者（≥18岁）和儿科患者（<18岁）的NTRK基因融合阳性率分别为 0.28%和 1.34%；发病率随着年龄的降低而增加，5岁以下儿童的NTRK基因融合阳性率最高，为 2.28%。在中国（或亚洲）癌症患者中，NTRK基因融合阳性率为 0.4%。

　　在中国，癌症的靶向治疗历来是基于肿瘤组织学和组织起源的分子特征。随着拉罗替尼在中国的获批上市，标志着中国癌症的靶向治疗将从组织学特异性患者选择转移到生物标志物驱动（NTRK基因融合）的选择。

　　拉罗替尼适用于所有年龄的NTRK基因融合的泛实体瘤成人和儿童患者，它有胶囊和液体两种剂型。目前拉罗替尼胶囊在中国已经获批上市，拉罗替尼口服液预计将在下半年获批上市。

　　既往审批的三个多中心、开放标签、单臂临床试验的数据LOXO-TRK-14001（NCT02122913）、SCOUT （NCT02637687）和NAVIGATE （NCT02576431）显示，泛实体瘤中总体ORR为 75%（独立审查）和 80%（研究者评估），无论年龄、肿瘤类型、特定NTRK基因或融合伴侣如何，都可以看到反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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