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拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)是NTRK融合靶向药?

时间:2023-01-13 11:01 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       2020年AACR会上公布的研究包括3项拉罗替尼临床研究,共纳入159例患者。研究显示先前未接受过治疗,而且体能状态良好(ECOG 0分)的患者客观缓解率最高,高达91%。随着接受过的治疗越多,客观缓解率有所下降,但仍不低于70%。体能状态差的患者客观缓解率较低,只能长期卧床的患者(ECOG 3分)客观缓解率很低,只有33%,但样本量很小,只有3例。提示越早使用拉罗替尼疗效越好。

  结果显示,四线及以后治疗患者的中位无进展生存期达到28.3个月,与一线治疗的25.8个月差异不大。四线及以后治疗患者的中位总生存期也高达44.4个月。提示不论几线治疗拉罗替尼依然可为患者带来生存获益。体能状态良好的患者中位无进生存期、中位总生存期较长,但体能状态稍差的患者(ECOG评分1-2)的患者中位无进展生存期仍在25个月以上,中位总生存期超44个月。

拉罗替尼

  NTRK(NeuroTrophin Receptor Kinase)是神经营养因子受体络氨酸激酶,包含NTRK1、NTRK2和NTRK3.这个基因如果和其他的基因发生了融合突变,那么就导致了异常的活性,驱动了肿瘤的发生。

  拉罗替尼的有效成分是Larotrectinib,这是全球首款NTRK抑制药物。TRK是原肌球蛋白受体激酶 (tropomyosin receptor kinase) 是调节细胞通讯和肿瘤生长的重要信号通路,而NTRK是编码TRK的基因。在罕见情况下,NTRK基因会与其它基因融合,导致TRK信号通路不受控制,因而促进肿瘤的生长。

  拉罗替尼是一种首创(first-in-class)的口服TRK抑制剂,专门开发用于治疗携带NTRK基因融合的肿瘤,该药在TRK融合癌症儿童和成人患者中可提供高缓解率和持久缓解,包括原发性中枢神经系统(CNS)肿瘤和脑转移瘤。

  拉罗替尼的最新数据为NTRK融合癌症成人和儿童患者提供了非常有价值的随访疗效数据,证明这种新药在NTRK融合癌中显示出有临床意义的缓解率。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  拉罗替尼  https://www.kangbixing.com/drug/laluotini/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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