劳拉替尼是一种选择性的第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC，与克唑替尼和第二代ALK TKIs相比，劳拉替尼对已知的ALK耐药突变的覆盖面更广，并且具有良好的中枢神经系统渗透性。
一项在中国ALK阳性晚期/转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中进行的II期研究数据中，在被评估的两个队列的16名患者中（队列1中的8名患者，队列2中的8名患者），杂志预证明16名单次口服剂量（100毫克）的劳拉替尼后吸收迅速，中位Tmax在第1天为1.02小时。
观察到的AUCtau的几何平均值为7540 nghr/ml，Cmax为1038 ng/ml。以AUCtau和Cmax衡量的暴露在队列1和队列2之间是相当的（补充表10）。第一周期第15天多次用药后达到Cmax，中位Tmax为1.88小时。观察到的AUCtau的几何平均值为6007 nghr/mL，Cmax为710.8 ng/mL，表明药物代谢酶的整体自动诱导。几何平均CL/F为16.65L/hr，AUCtau的Rac为0.8330。
与队列1相比，队列2中由AUCtau和Cmax测量的暴露量略高（补充表10）。根据几何变异系数（CV%），第1天和第15天的血浆劳拉替尼暴露量的参与者之间的变异性为Cmax的42%至58%，AUCtau的17%至40%。稳态劳拉替尼的血浆浓度似乎在第15天达到，这可以从第1周期第15天和之后的PK收集日观察到的劳拉替尼的相似谷值和峰值浓度得到证明，直到第5周期。所有患者在达到稳态后的平均血浆谷值浓度为124.18纳克/毫升。
没有证据表明在达到稳定状态后，长期服用100毫克QD的劳拉替尼PK有实质性的变化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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