恩曲替尼是一种选择性的、可口服的、有CNS活性的靶向ALK、ROS1和NTRK基因融合的TKI。恩曲替尼可通过与腺苷三磷酸(ATP)竞争结合位点来发挥抑制剂酶催化活性,从而达到抑制肿瘤细胞的治疗目的,可用于治疗NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤,并且其抗肿瘤活性已经在小鼠、人类肿瘤细胞系和异种移植肿瘤模型中被证实。
美国芝加哥大学医学中心的教授在会议中报告了新型靶向药Entrectinib（恩曲替尼）在治疗复发/难治性儿童/青少年实体瘤中的早期临床试验结果。(Phase 1/2 Trial to Assessthe Activity of Entrectinib in Children and Adolescents with Recurrent or Refractory Solid Tumors Including Central Nervous System(CNS)Tumors)
共29例患者入组，恩曲替尼安全性良好，而且有效率非常高。
在6例有相关突变（TRK,ROS1或ALK融合基因）的脑瘤中，出现了1例完全缓解（肿瘤消失）和3例部分缓解（肿瘤显著缩小）。在8例非脑瘤的实体瘤中，6例有基因融合突变，这其中出现了1例完全缓解，3例部分缓解和2例肿瘤稳定。
有应答的患者中位缓解时间达到10.51个月，而无应答者的中位缓解时间只有1.84个月。
研究证明，恩曲替尼对具有TRK,ROS1或ALK基因融合的复发/难治实体瘤，包括脑瘤，具有显著、快速、持久的效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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